OBIETTIVI FORMATIVI lo studente dovrebbe conoscere: -Gli effe effett ttii sui sui dive divers rsii orga rgani e sis sistem temi dell ella sti stimolaz olazio ion ne dei sist siste emi simpatico e parasimpatico parasimpatico - Clas Classi sifi fica cazi zion one e de deii farm farma aci alfa alfa e be beta ta stim stimol olan anti ti.. - Prin Princi cipa palili cara caratt tter eris isti tich che e farm farmac acod odin inam amic iche he di: di: - ad adren renali alina, na, efed efedrin rina a - dop dopam amina ina,, dobutam dobutamina ina - alfaalfa-sti stimol molant antii - bet betaa-sti stimol molant antii - cocain cocaina, a, amfet amfetam amine ine -Prin rincipa cipalili usi clin clinic icii de deii farma armaci ci alfa alfa e beta beta sti stim molan olanti ti.. -Cla -Class ssif ific icaz azio ione ne de degl glii alfa alfa e beta beta blo blocc ccan anti ti -Farmacodinamica e usi clinici dei farmaci alfa blocca ccanti -Far -Farma maco codi dina nami mica ca,, usi usi clini clinici ci e toss tossic icit ità à de deii be beta ta blo blocc ccan anti ti..
OBIETTIVI FORMATIVI lo studente dovrebbe conoscere: -Clas Classi sifi fica cazi zion one e de deii farm farmac acii stim stimol olan anti ti i rece recett ttor orii coli coline nerg rgic ici. i. -Far -Farma maco codi dina nami mica ca,, usi usi clin clinici ici e toss tossic icit ità à de deii pa para rasi simp mpat atic icom omim imet etic icii ad azio azione ne dire dirett tta a -Far -Farma maco codi dina nami mica ca,, usi usi clin clinici ici e toss tossic icit ità à de deii pa para rasi simp mpat atic icom omim imet etic icii ad azio azione ne indi indire rett tta a -Cla -Class ssif ific icaz azio ione ne de deii farm farmac acii pa para rasi simp mpat atic icol olit itic icii (o atr atrop opin inos osim imililii o antimuscarinici) -Farm -Farmaco acodin dinam amica ica e tossi tossicit cità à dei pa paras rasim impat patico icolit litici ici (atrop (atropina ina,, scopolamina) -Usi clinici dei parasimpaticolitici
I PRINCIPALI PROCESSI REGOLATI DAL SNA la contrazione e il rilasciamento della muscolatura liscia
la secrezione di tutte le ghiandole esocrine e di alcune endocrine
l’at l’atti tivi vità tà cardi cardiaca aca
il metabolismo energetico, in particolare a livello del muscolo e del fegato
IL SISTEMA NERVOSO SIMPATICO Neurotrasmettitori: noradrenalina ; viene liberata dalle terminazioni simpatiche post po stga gang ngliliar arii . adrenalina ; in condizioni di stress viene liberata dalla midollare del surrene surrene (insieme (insieme a piccole piccole quantità quantità di noradrenalina). noradrenalina). Queste catecolamine sono inattivate principalmente mediante ricaptazio ricaptazione ne all'intern all'interno o del neurone neurone..
Recettori adrenergici: recettori alfa ( alfa 1 postsinap postsinaptici; tici; alfa alfa 2 presina presinaptici) ptici) recettori beta ( bet beta a 1; b bet eta a 2) 2)
SINAPSI ADRENERGICA
PRINCIPALI EFFETTI DELLA STIMOLAZIONE SIMPATICA effetto
recettori alfa 1
contrazione del muscolo radiale dell’iride: midriasi
alfa 1
vasocostrizione vasocostrizione nella cute e nei visceri
alfa 1
contrazione trigono e sfintere vescicale e rilassamento detrusore (beta 2)
alfa 1
stimolazione
beta 1
beta 1
aumento
beta 2
broncodilatazione
beta 2
rilassamento muscolatura liscia uterina
beta 2
vasodilatazione vasodilatazione nella muscolatura scheletrica
beta 2
aumento della glicemia
beta 3
lipolisi
dell’eiaculazione
aumento della frequenza e della forza di contrazione cardiaca secrezione di renina
SIMPATICOMIMETICI
Gli effetti della stimolazione del sistema nervoso simpatico possono essere ottenuti totalmente o in parte con la somministrazione di farmaci che mimano gli effetti delle catecolamine endogene a livello degli organi effettori.
CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI SIMPATICOMIMETICI Recettori attivati
Farmaci
α1, α2, β1, β2
Adrenalina Efedrina
α1, α2, β1
Noradrenalina Dopamina
α1
Fenilefrina Nafazolina Etilefrina
β1, β1, β2, β2, β3
Isoproterenolo
β1
Dobutamina
β2
Salbutamolo Terbutalina
Azione diretta e indiretta
Efedrina
Azione prevalentemente indiretta
Cocaina Amfetamina
ALFA-BETA AGONISTI
ALFA AGONISTI
BETA AGONISTI
ADRENERGICI AD AZIONE MISTA
USI CLINICI DEI FARMACI SIMPATICOMIMETICI Farmaco
Specia Specialit lità à me medic dicina inali li Usi clinici (esempi)
Adrenalina
shock
[α1, α2, β1, β2]
Adrenalina Fastjekt
Dopamina
Dopamina
shock
Dobutamina β1
Dobutamina
ICC
Nafazolina α1 etilefrina fenilefrina
Rinazina;Collirio Alfa Effortil Isonefrine
decongestionante
Terbutalina β2 salbutamolo
Bricanyl Ventolin
inibizione
clonidina α -metildopa -metildopa
Catapresan Aldomet
ipertensione
anafilattico associata agli anestetici locali cardiogeno
[α1, α2, β1 ]
ipotensione
posturale come midriatico parto prematuro asma bronchiale
CAMERA ANTERIORE OCCHIO
TOSSIC TOSS ICIT ITA’ A’ de deii SIMPATICOMIMETICI (adrenalina)
Disturbi
del SNC: irritabilità, ansia, paura, cefalea, tremore Emorragia
cerebrale
Aritmie
cardiache
Edema
polmonare
CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI SIMPATICOLITICI
Recettore bloccato
ALFABLOCCANTI
α1
Farmaco Doxazosin Urapidil Tamsulosina
β1, β2 (non-selettivi) Propranololo
BETABLOCCANTI
β1 (selettivi)
αβBLOCCANTI
α1, β1, β2
Metoprololo Labetalolo
USI CLINICI DEI FARMACI SIMPATICOLITICI Farmaco
Specia Specialit lità à me medic dicina inali li (esempi)
Usi clinici
Cardura Botam
Ipertensione
Inderal
Ipertensione
Alfa bloccanti doxazosina tamsulosina
Ipertrofia
prostatica benigna
Beta bloccanti propranololo
Angina
metoprololo
Lopresor
timololo
Cusimolol
pectoris Aritmie cardiache Infarto miocardico Emicrania Ipertiroidismo Stati di ansia Tremore benigno essenziale Glaucoma
EFFETTI INDESIDERATI dei BETA BLOCCANTI
Bradicar Bradicardia, dia,
estremità estremità fredde fredde Broncospasmo e dispnea Broncospasmo Aggravamento Aggravamento dello scompenso cardiaco Stanchezza, disturbi del sonno, incubi Diminuita risposta alla ipoglicemia Disfunzioni sessuali Diminuzione lipoproteine HDL
IL SISTEMA NERVOSO PARASIMPATICO Neurotrasmettitore Acetilcolina è liberata liberata a livel livello lo delle: delle: sinapsi gangliari simpatiche e parasimpatiche parasimpatiche terminazioni parasimpatiche (e alcune simpatiche) postgangliari placche motrici dei muscoli scheletrici alcuni neuroni del SNC La trasmissi trasmissione one sinapti sinaptica ca termina termina con la distruzione del neurotrasmettitore per degradazione enzimatica
Recettori colinergici muscarinici nicotinici
SINAPSI COLINERGICA
IL SISTEMA NERVOSO PARASIMPATICO
Principali effetti muscarinici muscarinici miosi, accomodazione per la visione da vicino aumento della salivazione broncocostrizione, broncocostrizione, aumento secrezioni bronchiali bradicardia aumento ento della della motilità motilità e delle secrezioni secrezioni intestin intestinali ali aum contrazione muscolo detrusore della vescica Effetti nicotinici Contrazione dei muscoli scheletrici.
FARMACI CHE ATTIVANO LA TRASMISSIONE COLINERGICA Ad
azione diretta Si legano direttamente ai recettori muscarinici ( e talora nicotinici) dell'acetilcolina Ad
azione indiretta c olinesterasi si a) Inibitori reversibili delle colinestera Inibiscono reversibilmente reversibilmente l'idrolisi dell'acetilcolina che di conseguenza si accumula nello spazio sinaptico. Gli effetti sono simili a quelli della stimolazione muscarinica muscarinica associati ad un aumento della forza di contrazione muscolare. b) Inibitori irreversibili delle colinesterasi Interesse prevalentemente tossicologico
USI CLINICI DEI COLINOMIMETICI Farmaco
Specia Speciali lità tà me medic dicina inali li Usi clinici (esempi)
Ad azione diretta pilocarpina aceclidina
Dropilton Glaunorm
Glaucoma
Inibitori della colinesterasi colinesterasi neostigmina Intrastigmina piridostigmina Mestinon donepezil rivastigmina
Memac Exelon
Ritenzione
urinaria Miastenia grave Morbo
di Alzheimer
TOSSIC TOSS ICIT ITA’ A’ de deii COLINOMIMETICI Nausea,
vomito, diarrea, crampi addominali, salivazione Sudorazione,
vasodilatazione
cutanea Broncocospasmo, Bradicardia,
dispnea
ipotensione
CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI CLASSIFICAZIONE ANTIMUSCARINICI
Amine terziarie
Composti dell’ammonio quaternario
ALCALOIDI NATURALI Atropina Scopolamina COMPOSTI DI SINTESI Omatropina Triesifenidile
COMPOSTI DI SINTESI Butilscopolamina Ipratropio
USI CLINICI DEGLI ANTIMUSCARINICI Farmaco
Specialità medicinali (esempi)
Usi clinici
atropina
Atropina solfato Atropina Lux
Disturbi
scopolamina
Transcop
Mal
ipratropio
Atem, Rinovagos
Asma
butilscopolamina Buscopan
spastici gastrointestinali e delle vie urinarie Medicazione preanestetica Impieghi oculistici Avvelenamento da funghi di moto bronchiale
Disturbi
spastici gastrointestinali e delle vie urinarie
omatropina
Omatropina
Impieghi
triesifenidile
Artane
Morbo
oculistici
di Parkinson
TOSSIC TOSS ICIT ITA’ A’ de degl glii ANTIMUSCARINICI
cieco
come un pipistrello secco come un osso, rosso come una rapa matto come un cappellaio
USO OFTALMICO DI FARMACI DEL VEGETATIVO
Classe
Nomi Commerciali
Indicazioni
fenilefrina
Isonefrina
midriasi
nafazolina
Collirio Alfa, Imidazyl, Iridina Due
decongestionante
Simpaticomimetici
Simpaticolitici beta- bloccanti
carteololo
Carteol
glaucoma
timololo
Cusimolol, Timoptol
glaucoma
USO OFTALMICO DI FARMACI DEL VEGETATIVO Classe
Nomi Commerciali
Indicazioni
acetilcolina carbacolo
Miovisin Mioticol
miosi in chirurgia
Pilocarpina Aceclidina
Pilocarpine, Dropilton Glaunorm
glaucoma
Colinomimetici
Parasimpaticolitici
atropina
Atropina Lux
oftalmoscopia, retinografia
scopolamina
Scopolamina Bromidrato
come sopra
ciclopentolato
Ciclolux
come sopra
tropicamide
Tropimil, Visumidriatic come sopra