Prof. Indira Beatriz Pájaro Bolívar
QUIMICA FARMACEUTICA
Química Farmacéutica
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Química Farmacéutica
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Química Farmacéutica Esta asignatura de carácter teórico desarrolla contenidos de iniciación al estudiante en el campo farmacéutico, fundamentalmente sobre los fárma ármaco coss y los los medi medica came ment ntos os.. Defi De fini nici cion ones es bási básica cas, s, nome nomenc ncla latu tura ra,, clas clasif ific icac ació ión, n, dise diseño ño y desa desarr rrol ollo lo de nuev nuevos os fárma ármaco coss ya sea sea a part partir ir de la util utiliz izac ació ión n de la sínt síntes esis is,, modi modifi fica caci cion ones es quím químic icas as,, extracción a partir de productos naturales, aplicación de nuevas técnicas de biol biolog ogía ía mole molecu cula larr y genó genómi mica ca,, entr entree otra otras; s; así así como como tamb tambié ién n el reco recono noci cimi mien ento to de las las etapas apas y los mecan ecaniismos smos nece ecesari sario os para ara que que los los fárm ármaco acos actú actúen en una vez ingre ingresen sen al orga organis nismo. mo.
DESCRIPCIÓN DESCRIPCIÓN DE LA ASIGNATURA
Una de las tres tres gran grande dess áreas áreas de desem desempe peño ño labor laboral al del del Profe Profesio sional nal Quími Químico co Farmacéutico es la Industria Farmacéutica. La Ley 212 de 1995 por de la cual se reglamenta la Profesión de Químico Farmacéutico define a éste como un profesional universitario del área de la salud, cuya preparación lo capacitará para desempeñarse en el diseño, preparación y producción de medicamentos medicamentos y cosméticos. Para ello se deben conocer los procesos involucrados en el desarrollo de nuevos fárm fármac acos os,, así así como como tamb tambié ién, n, el func funcio iona nami mien ento to de los los ya exist xisten ente tes, s, su metabolismo, metabolismo, rutas de acceso, y sistemas sistemas de entrega entrega de los fármacos fármacos al organismo. organismo.
JUSTIFICACIÓN
Concep Concepto to y Fines Fines de la la Químic Químicaa Farmacéutica
ASPECTOS GENERALES DE LOS FÁRMACOS Según la IUPAC la QF se centra en la invención, descubrimiento, diseño, iden identi tifi fica caci ción ón y prep prepar arac ació ión n de compuestos biológicamente activos, el estudio dio de su metabolismo, la interpretación de su modo de acción a nivel molecular y el establecimiento de las relaciones estructura actividad.
Ciencia Ciencia del medicamen medicamento to,, Q. Medicinal, Medicinal, Q. Terapéutica. erapéuti ca.
Química Farmacéutica
Fines de la Química Farmacéutica - Estudio, caracterización y obt obtenci nción de comp compue uesstos con activi actividad dad biológ biológica ica.. - Eluc Elucid idac ació ión n de las las relac elacio ione ness entre la estructura propiedades químicas, de un compuesto y su actividad o respu respues esta ta biológ biológica ica (REA). (REA). - Bases químicas de los mecanismos de acción de los fármacos. - Diseño y desarrollo de nuevos fármacos. •
•
Diseño de un medicamento innovador
Relación con otras ciencias aplicadas •
•
A placeholder for text for the first picture Microbiología •
Farmacognosia
•
•
TOXICOLOGÍA More information information can be added here by changing this text. •
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•
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Unidad 11-Química FarmacéuticaFarmacéutica-
8
Etapas en la Obtención de Medicamentos Descubrimiento
•
Consiste en la identific identificación ación , aislamien aislamiento to y caracte cteriz rizació ación n, ya sea a través de la Química Orgánica de síntesis, fuentes naturales o proce procesos sos biote biotecn cnoló ológic gicos, os, de nuev nuevas as sust sustan anci ciaa con con
actividad biológica ( prototipos o cabezas de
Optimización
Desarrollo
• •
Etapa en la cual se realizan realizan modificaciones modificaciones sintéticas sintéticas del prototipo prototipo para
mejorar
su
potencia y selectividad, y
disminuir
toxicidad adversos.
y
su
efectos Estudios
Estructura-actividad.
Etapa Etapa en la que que se optimiza optimiza la ruta sintética más favora favorabl ble e para para la obten obtenció ción n de más compuesto. Se modi modifi fica cara ran n prop propie ieda dade des s farmacocinéticas y farmacotécnicas para su uso en clínica; nuevas formulaci formulaciones ones para mejorar mejorar su administración.
serie). Unidad 11-Química FarmacéuticaFarmacéutica-
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Definiciones. Quarter
North America
Asia
Europe
Australia
Quarter
North America
Asia
Europe
Australia
Q1 2009
123
34
45
10
Q1 2009
123
34
45
10
Q2 2009
134
35
44
12
Q2 2009
134
35
44
12
Q3 2009
150
45
50
14
Q3 2009
150
45
50
14
Q4 2009
201
55
60
18
Q4 2009
201
55
60
18
Q1 2010
175
44
47
13
Q1 2010
175
44
47
13
Q2 2010
180
48
52
14
Q2 2010
180
48
52
10
Q3 2010
204
55
60
16
Q3 2010
204
55
60
4
Q4 2010
250
62
70
20
Q4 2010
250
62
70
1
RECEPTOR:
Fracción estructural de un biopolímero (enzima, ácid cido nucleic leico o, canal ión iónico ico, etc.) c.) cuy cuya int intera eracció cción n con con una una molé molécu cula la endó endóge gen na o exógen ógenaa se trad traduc ucee en una una resp respue uessta biol biológ ógic ica, a, como como cons consec ecue uenc ncia ia de una una suce sucesi sión ón de proc proces esos os bioq bioquí uími mico cos. s. La mayo mayorí ríaa de los los recep ecepto tore ress se loca locali lizzan en las las memb membrranas anas celu celula lare res, s, aunq aunque ue tamb también ién exist existen en intr intrace acelul lular ares es y nucle nuclear ares. es.
Definiciones. ESPECI ESPE CIAL ALID IDAD AD FAR ARMA MACÉ CÉUT UTIC ICA: A: Medicamento industrializado de composición cualitativa y cuant cuantita itativ tivaa e inform informaci ación ón defin definida ida y unifo iforme, rme, de forma rma farma rmacéut éutica ica y dosif dosifica icació ción n deter determin minad ada, a, dispu dispuest esto o y acondicionado para su dispensación al público, con deno denomi mina naci ción ón y empa empaqu quee unif unifor orme me elaborado en un laboratorio farmacéutico y que además posee una autoriz autorizació ación n sanitar sanitaria. ia.
Chart Title Series 1
Series 2
Series 3
5 4,5
4,4
4,3
3,5 3 2,4
2,5 2
2
2,8
1,8
toxicológicos
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TALLER Nº 1. Cons Consul ulttar par para 5 medi medica came men nto tos: s: a. Fórmula molecular b. Estructura Estructura química c. Nombre IUPAC d. DCI e. Códigos ATC (Indicando significado de cada nivel) f. Número CAS g. Nombre comercial y/o marca registrada h. Usos medicinales 13
CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS •
Los fármacos se pueden pueden agrupar agrupar de acuerdo a:
•
1. Caracter Característica ística Estructura Estructural: l:
2. Efecto Farmacológico: (Texto (T extos s clá clásic sicos os de far farmac macolog ología) ía)
Específicos, Inespecíficos
Acción sobre los órganos Síndrom Sín dromes es pat patoló ológic gicos os
Efectos Idénticos
3. Grupos: (Text (T extos os Quí Quími mica ca fa farm rmac acéut éutic ica) a)
Agentes que actúan sobre el SNC Agent Age ntes es Qui Quimi miot oter erap apéu éuti ticos cos Agentes farmacodinámicos Agentes
metabólicas . metabólicas . endocrinas
enfermedades y funcion funciones es
1. CARACTERISTICA ESTRUCTURAL ESTRUCTURALMENTE INESPECIFICOS: Grupo minoritario de fármacos cuya acción no es está tá re rela laci cion onad ado o di dire rect ctam amen ente te co con n su estructura. Su ac acti tivi vida dad d se ex expl plic ica a po porr su ca capa paci cida dad d para par a mod modifi ificar car pro propie piedad dades es fis fisico icoquí quími micas cas de un medio biológico.
Cloruro de cetiltrimetilamonio Hexilresorcinol
Estructuralmente Específicos Específicos Grupo formado por aquellos fármacos en los que una mínima variación estructural puede inducir grandes cambios NOTABLES en su acción farmacológica.
•
Generando un fármaco inactivo o con una propiedad biológica completamente diferente.
2. EFECTO FARMACOLOGICO: - L La a acción terapéutica tiroidea, etc).
(SNC, glá glánd ndula ula de los fár árm macos sobre órganos (SNC,
- Síndromes patológicos (anticolvulsivantes, (anticolvulsivantes, antilipidémicos, etc), o - Efectos idénticos (antihipertensivos, (antihipertensivos, anestésicos locales, etc). Estos Esto s a su vez se su subd bdiv ivid iden en de ac acue uerd rdo o a la si simi mili litu tud d de su es estr truc uctu tura ra.. Ej Ej.. Antibióticos: β- lactámicos (Penicilinas), Cefalosporinas, Tetraciclinas, etc.
3. POR GRUPOS: GRUPOS: 1.Agentes que actúan sobre el SNC (cerebro y medula espinal). Controla un gran número de funciones vitales, desde el pensamiento hasta las funciones motoras, emociones y sensaciones. 1.1 Psicotrópicos : : Afectan Afectan el estado de ánimo y el funcionamiento de la mente. Antidepresivos, antipsicóticos, ansiolíticos y psicomiméticos. 1.2 Neurológicos : : Comprende Comprende Anticonvulsivantes (epilepsia), hipnóticos y sedantes (trastornos del sueño), y analgésicos y anti-Parkinson. anti-Parkinson.
POR GRUP GRUPOS… OS… Agentes Quimioterapéuticos Quimioterapéuticos 2. Agentes Se utilizan en la defensa frente a microorganismos y parásitos (Antiparasitarios, Antimicrobianos, Antivíricos, antifúngicos,etc.), alterando su ciclo cic lo vit vital al por int intera eracci cción ón con sus pr proce ocesos sos bio bioquí químic micos, os, apr aprove ovecha chando ndo las diferencias entre estos y los organismos superiores a los que infectan. Agentes contra el Cáncer. •
•
•
3. Agentes farmacodinámicos
Modula Modu lan n la las s fu func ncio ione nes s fi fisi siol ológ ógic icas as.. Es Esta tas s so son n re regu gula lada das s po porr biomo bi omolé lécu cula las s (en (enzi zima mas, s, ho horm rmon onas, as, etc etc.) .) cuy cuya a al alter terac ació ión n pu pued ede e corregirse mediante el empleo de agentes externos (xenobióticos) que imiten o antagonicen su acción, o modulen su biosíntesis, liberación, almacenamiento o metabolismo. Antiarrit Antiar ritmic micos, os, vas vasod odila ilatad tadore ores, s, ant antihi ihiper perten tensiv sivos, os, ant antial ialérg érgico icos, s, respiratorio y urogenital, etc.
TGI,, sis TGI sistem temas as
POR GRUPOS… 4. Age Agente ntes s que act actúan úan sobr sobre e enf enferm ermeda edades des metabólicas y funciones endocrinas: Fármacos que no pueden incluirse fácilmente en algu alguna na cate categorí goría a ante anterior rior,, Anti Antiartr artritic iticos, os, antiinflamatorios, antidiabéticos, anoréxicos, hormonas peptídicas y esteroidales... etc
.
GLOSARIO DE TÉRMINOS
La medida de la cantidad relativa de un fármaco que llega a la circulación general y la velocidad a la cual este proceso ocurre. La velocidad y la magnitud con la que un principio activo es absor absorbido bido desde desde un medicam medicamento ento y está disponible en el lugar de acción.
Escala: 0 a 1 F
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
La ciencia que estudia el efecto de la forma farmaceutica y de fenomenos fisologicos sobre la absorcion del medicamento y como consecuencia sobre la accion terapeutica de los mismos. Es fundamental para evaluar conceptos tan impo im port rtan ante tess co com mo la eq equi uiva vale lenc ncia ia,, ef efic icac acia ia y biodisponibilidad del principio activo.
Escala: 0 a 1 F
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
Productos que contienen cantidades idénticas del mismo principio activo, en la misma forma farmacéutica, pero que no necesariamente contienen los mismos ingredientes inactivos.
Reúnen idénticos estándares de identidad, potencia, calidad y pureza Uniform Unif ormida idad d de co cont nten enido ido,, tie tiemp mpo o de de desi sint nteg egra ració ción n y/o ve velo loci cida dad d de disolución.
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
Productos que contienen idéntica especie terapéutica o su precursor, pero no ne nece cesa sari riam amen ente te en la mis ism ma ca cant ntid idad ad o fo form rmaa fa farm rmac acéu éuti tica ca o la misma sal o éster.
Cada producto, en forma individual, reúne los estándares de identidad, potencia, calidad y pureza Uniformidad de contenido, tiempo de desintegración y/o velocidad de disolución.
GLOSARIO DE TÉRMINOS… Productos Bioequivalentes Equivalentes Farmacéuticos o Alternativas Farmacéuticas Vel eloc ocid idad ad y mag agni nitu tud d de la ab abso sorc rció ión n no mue uest stra ran n un unaa di dife fere renc ncia ia sign si gnif ific icat ativ ivaa cu cuan ando do se ad adm min inis istr tran an en la mis isma ma do dosi siss mol olar ar de la porción terapéutica, bajo condiciones experimentales similares.
Fa = Fb 20%
GLOSARIO DE TÉRMINOS… Equivalentes Terapéuticos Distintas formas farmacéuticas Distintas farmacéuticas que contie contienen nen el mism mismo o princi principio pio activo y que originan idénticos efectos "in vivo".
Alternativas Terapéuticas Distintas forma Distintas formass farmac farmacéu éuticas ticas que contienen diferentes principios activos pero que son indicados para el mismo mismo objetivo clínico o terapéutico.