Introdução Forma farmacêutica é a a forma final em que o medicamento se apresenta. Existem várias
formas de apresentação dos medicamentos e elas vão ser definidas geralmente de acordo com a natureza físico-química do fármaco, do mecanismo de ação, do local de ação do medicamento e da dosagem. Para princípios ativos e excipientes na forma sólida, como, por exemplos, os pós captopril e paracetamol, pode-se utilizar a cápsula em que o fármaco e os excipientes estão contidos em um invólucro sóluvel de formatos e t amanhos variados. Mas também, essa forma farmacêutica pode ser utilizada com conteúdos líquidos
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óleos, suspensões e emulsões
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ou semissólidos. O que possibilita
essa diferenciação dos conteúdos é o tipo de cápsula. Há as cápsulas duras para os sólidos e as moles que são fabricadas incluindo maiores quantidades de glicerina, sorbitol e polietilenoglicol polietilenoglicol do que as duras, resultando numa consistência flexível e elástica, favorecendo, então, a utilização de conteúdos líquidos. Em geral, as cápsulas são preparadas à base de gelatina que é solúvel em água quente e no líquido gástrico morno, possibilitando uma rápida liberação do seu conteúdo. A gelatina, sendo uma proteína, é digerida e absorvida. Mas também podem ser feitas de outras substâncias como amido. As cápsulas duras têm forma cilíndrica, arredondada nos extremos e são formadas por duas partes abertas numa extremidade, com diâmetros ligeiramente diferentes, devendo os seus extremos abertos encaixarem um ao outro (FERREIRA, 2002). As cápsulas duras de gelatina são as mais utilizadas pelas indústrias farmacêuticas, assim como pelas farmácias magistrais pelo fato do preenchimento poder ser manual, com auxílio de pequenos encapsuladores manuais, ou encapsuladores semiautomáticos, ou ainda, com máquinas totalmente automatizadas. Já as cápsulas moles exigem uma etapa de soldagem das duas metades das unidades o que dificulta seu uso em manipulação e em pequenos laboratórios. Como já foi dito, as cápsulas contém o princípio ativo ou os princípios ativos e os excipientes que influenciam no encapsulamento do pó diretamente, tanto dando volume a formulação quanto determinando também o fluxo, ou seja, a facilidade ou não de escoamento do fármaco a partir do momento em que esses excipientes estarão em maior proporção na forma farmacêutica. Os excipientes mais comuns são os lubrificantes, agentes desintegrantes, diluentes e outros que não causem deterioração do invólucro. Entre os diluentes mais utilizados estão o amido e a lactose. As cápsulas devem atender às exigências de variação de peso, tempo de desintegração, uniformidade de conteúdo e teor de princípios ativos descritos na monografia.
Objetivo Aplicar a ténica de encapsulamento fazendo cápsulas de paracetamol 100mg utilizando o
excipiente amido.
Materiais e reagentes
Cápsula 0
Encapsuladora manual
Paracetamol
Amido
Proveta de 500 mL
Espatúla
Balança
Procedimento Primeiro mediu-se a densidade do paracetamol utilizando a proveta, pesou-se
aproximadamente 1g e colocou essa massa direto na proveta para ver a que volume correspondia. Em seguida, calculou-se a partir da densidade o volume que deveria ser utilizado de paracetamol e em seguida o de excipiente, o amido para 32 cápsulas a fim de fazer apenas 30. Depois colocou as cápsulas na encapsuladora manual e com o auxílio da espátula preencheu-se as cápsulas com as massas pesadas de ativo e excipiente. Por último, pesou-se 20 cápsulas individualmente.
Resultados O volume correspondente a 1g de paracetamol encontrado na proveta foi 1,25mL, portanto a
densidade é igual a 0,80104 g/mL. 1,00013g d
–
–
1,25 mL
1,0mL
d= 0,80104g/mL Dessa maneira, calculou-se quanto de volume corresponde a 100mg de ativo, achando o volume de 0,124 mL. 0,80104g 0,100g
–
–
1,0 mL
v
v= 0,12483 mL Levando-se em consideração que a cápsula a ser utilizada seria a 0 (zero) que cabe 0,68 mL, calculou-se o volume de excipiente encontrando o valor de 0,555 mL.
volume da cápsula 0,68 mL
–
–
volume do paracetamol = volume de amido
0,124 mL = 0,555 mL
Sendo a densidade do amido 0,71g/mL
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calculada do mesmo jeito que a densidade do
paracetamol, pode-se achar o quanto de massa pesar correspondente ao volume acima, e no caso é 0,4g. 0,71g m
–
–
1,0 mL
0,55 mL
m = 0,39g
≈
0,4g
Calculou-se, então, as massas para 32 cápsulas, obtendo-se 12,61g para amido e 3,2g para paracetamol. Após o preenchimento das cápsulas, pesou-se 20 das 30 cápsulas feitas encontrando os seguintes valores em grama: 1. 0,605 2. 0,664 3. 0,664 4. 0,666 5. 0,648 6. 0,643 7. 0,638 8. 0,654 9. 0,672 10. 0,645 11. 0,666 12. 0,679 13. 0,643 14. 0,654 15. 0,646 16. 0,656 17. 0,658 18. 0,664 19. 0,680 20. 0,655 Peso médio: 0,655g
Discussão Foi necessário calcular a densidade do paracetamol para poder diminuir do volume da cápsula e
descobrir quanto de amido deveria ser colocado, fazendo-se a necessidade de também calcular a densidade do amido, já que sem ela, não seria possível saber quanto de massa pesar. E extipulou-se essas quantidades de massa para 32 cápsulas ao em vez de 30 que seria o valor de cápsulas feito, para evitar que faltasse pó, entretanto acabou sobrando mais do que o esperado, provavelmente devido a um erro de cálculo da densidade do paracetamol que se deve ao fato de ter dois lotes de paracetamol e o utilizado nessa prática estava muito higroscópico, o que dificultava o manuseio. E isso pode acarretar num teor menor, isto é, provavelmente a quantidade de princípio ativo acabou sendo bem menor do que 100 mg. Mas o objetivo da prática não era fazer ensaio de doseamento que será realizado posteriormente em outra disciplina (controle físico-químico), e por isso foi necessário pesar 20 cápsulas, para usar esse valor para o ensaio, não tendo utilidade nessa prática. Apenas para questão de observação de que é difícil conseguir a mesma quantidade de peso para todas as cápsulas.
Conclusão Apesar de como foi visto, as cápsulas terem um maior custo de produção, apresenta uma série
de vantagens, como o fato de ser uma das formas mais eficaz de mascaramento de sabor e odor, possuem rápida desintegração, possibilita a associação de fármacos na mesma cápsula, o que é uma das maiores vantagens para farmácias de m anipulação, e utilizando o encapsulador manual como foi utilizado, é possível diminuir esse custo de produção podendo, então, utilizar essa forma.
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cápsulas. Disponível em:
http://minhacienciaefarmaceutica.blogspot.com/2009/10/formas-farmaceuticas-capsulas.html. Acesso em: 13/12/2011 4. ALVES DA SILVA, S. Estudo comparativo entre o perfil de dissolução de medicamentos produzidos magistralmente e industrializados
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avaliação do perfil de cápsulas de fluoxetina. 2009. 52f. Trabalho de
conclursão de curso (Especialização em Vigilância S anitária)
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Fundação Oswaldo Cruz
5. Cápsulas. Disponível em: http://www.fcf.usp.br/Departamentos/FBF/Disciplinas/Farmacotecnica/capsulas1.htm. Acesso em: 13/12/2011
