Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, y ang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, meluna k, atau melarut dalam suhu tubuh. Suppositoria dapat bertindak sebagai peli ndung jaringan setempat atau sebagai pembawa zat terapeutik yang bersifat lokal atau sistemik. Bahan dasar suppositoria yang umum digunakan adalah l emak coklat, gelatin tergliserinasi, minyak nabati terhidrogenasi, campuran p olietilen glikol, glikol, dan esterasam lemak polietilen glikol. (epkes !", #$$%& Bahan dasar suppositoria mempengaruhi pada pelepasan zat terapeuti knya. 'emak coklat capat meleleh pada suhu tubuh dan tidak tercampurkan dengan cairan tubuh, sehingga menghambat difusi obat yang larut dalam le mak pada tempat yang diobati. olietilen glikol adalah bahan dasar yang ses uai dengan beberapa antiseptik, namun bahan dasar ini sangat lambat larut sehingga menghambat pelepasan zat yang dikandungnya. Bahan pembawa berminyak, seperti lemak coklat, jarang digunakan dalam sediaan vagina, ka rena membentuk residu yang tidak dapat diserap. Sedangkan gelatin jarang digunakan dalam penggunaan melalui rektal karena disolusinya lambat. (ep kes !", #$$%&. Suppositoria umumnya dimasukkan melalui rectum, vagina, kadang)kadang melalui saluran urin dan jarang melalui telinga dan hidung. Bentuk dan beratnya berbeda)beda. Bentuk dan ukurannya harus sedemikian rupa sehingga dapat dengan mudah dimasukkan ke dalam lubang atau celah yang diinginkan tanpa menimbulkan kejanggalan dan penggelembungan begitu masuk, harus dpat bertahan untuk suatu waktu tertentu. Bentuk torpedo mempunyai keuntungan, yaitu bila bagian yang besar masuk melalui otot penutup dubur, maka supositoria akan tertarik masuk dengan sendirinya. Suppositoria vaginal (ovula& umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dan berbobot lebih kurang % g, dibuat dari zat pembawa yang larut dalam air atau yang dapat bercampur dalam air, seperti polietilen glikol atau gelatin tergliserinasi. tergliserinasi .
C. Keuntungan dan Kerugian Suppositoria Suppositoria #. *euntungan Supositoria+ a& apat menghindari terjadinya iritasi pada lambung. b& apat menghindari keruskan obat oleh enzim pencernaan dan asam lambung .
c& bat dapat masuk langsung kedalam saluran darah sehingga obat dapat bere fek lebih cepat daripada penggunaan obat peroral. d& Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar. -. *erugian Supositoria+ a& emakaiannya tidak menyenangkan. b& idak dapat disimpan pada suhu ruang. /. ersyaratan Suppositoria Sediaan supositoria memiliki persyaratan sebagai berikut+ a& Suppositoria sebaiknya melebur dalam beberapa menit pada suhu tubuh ata u melarut (persyaratan kerja obat&. b& embebasan dan responsi obat yang baik. c& aya tahan dan daya penyimpanan yang baik (tanpa ketengikan, pewarnaan, penegerasan, kemantapan bentuk, daya patah yang baik, dan stabilitas yang memadai dari bahan obat&. d& aya serap terhadap cairan lipo0l dan hidro0l
Sediaan supositoria ketika dimasukkan dalam lubang tubuh akan melebur, melarut dan terdispersi. alam hal ini, basis supositoria memainkan peranan penting. 1aka dari itu basis supositoria harus memenuhi syarat utama, yaitu basis harus selalu padat dalam suhu ruangan dan akan melebur maupun melunak dengan mudah pada suhu tubuh sehingga zat aktif atau obat yang dikandungnya
dapat
melarut
dan
didispersikan
merata
kemudian
menghasilkan efek terapi lokal maupun sistemik. Basis supositoria yang ideal juga harus mempunyai beberapa sifat seperti berikut+ #.
idak beracun dan tidak menimbulkan iritasi.
-.
apat bercampur dengan bermacam)macam obat.
/.
Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna dan bau serta pemisahan obat.
2.
*adar air mencukupi.
%.
Untuk basis lemak, maka bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus diketahui jelas. Persayaratan Basis Suppositoria
1. Secara fisiologi netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus, hal ini dapat disebabkan oleh massa yang tidak fisiologis ataupun tengik, terlalu keras, juga oleh kasarnya bahan obat yang diracik). 2. Secara kimia netral (tidak tersatukan dengan bahan obat). 3. Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil). . !nter"al yang rendah antara titik lebur dan titik beku (pembekuan dapat berlangsung cepat dalam cetakan, kontraksibilitas baik, mencegah pendinginan mendaak dalam cetakan). #. !nter"al yang rendah antara titik lebur mengalir denagn titik lebur jernih (ini dikarenakan untuk kemantapan bentuk dan daya penyimpanan, khususnya pada suhu tinggi sehingga tetap stabil).
Macam-macam Basis Suppositoria #.
Basis berlemak, contohnya+ oleum cacao.
-.
Basis lain, pembentuk emulsi dalam minyak+ campuran tween dengan gliserin laurat.
/.
Basis yang bercampur atau larut dalam air, contohnya+ gliserin)gelatin, 34 (polietien glikol&.
Bahan dasar berlemak: oleum cacao 'emak coklat merupakan trigliserida berwarna kekuninagan, memiliki bau yang khas dan bersifat polimorf (mempunyai banyak bentuk krital&. 5ika
dipanaskan pada suhu sektiras /678 akan mulai mencair dan biasanya meleleh
sekitar
/27)/%78,
sedangkan
dibawah
/678
berupa
massa
semipadat. 5ika suhu pemanasannya tinggi, lemak coklat akan mencair sempurna seperti minyak dan akan kehilangan semua inti kristal menstabil. 9 *euntungan oleum cacao+ a.
apat melebur pada suhu tubuh.
b.
apat memadat pada suhu kamar.
9 *erugian oleum cacao+ a.
idak dapat bercampur dengan cairan sekresi (cairan pengeluaran&.
b.
itik leburnya tidak menentu, kadang naik dan kadang turun apabila ditambahkan dengan bahan tertentu.
c.
1eleleh pada udara yang panas. $ertama kali yang dilakukan dalam praktikum ini adalah penimbangan bahan. Setelah semua bah an ditimbang sesuai dengan perhitungan bahan, selanjutnya yaitu memanaskan mortir yang digun akan untuk menggerus bahan. %al ini dilakukan karena penggunaan basis oleum kakao yang mer upakan lemak. &emak memiliki sifat mencair pada suhu yang tinggi, sehingga untuk memudahka n tercampurnya semua bahan , maka dilakukan pemanasan terhadap mortir. 'engan kata lain, pe manasan iini bertujuan untuk mencairkan oleum kakao. Setelah mortir panas, selanjutnya memas ukkan 112# mg paracetamol ke dalam mortir dan menggerusnya hingga halus. paracetamol berfu ngsi sebagai at aktif. $aracetamol memiliki efek analgetik dan antipiretik. obat analgesik dan an tipiretik yang populer dan digunakan untuk melegakan sakit kepala, sengalsengal dan sakit ringa n, serta demam. 'igunakan dalam sebagian besar resep obat analgesik selesma dan flu. Selanjutnya yaitu masukkan sebagian oleum kakao dan gerus hingga homogen. Setelah ter campur masukkan 3*+ mg "aselin album ke dalam mortir. aselin album berfungsi sebagai at ta mbahan. Setelah semua tercampur homogen, tambahkan kembali sisa oleum kakao yang tersisa . -leum kakao mudah tengik, sebaiknya penyimpanan dalam adah atau tempat yang sejuk, keri ng dan terlindung dari cahaya. -leum cacao dapat menunjukkan polimorfisme dari bentuk kristal nya akibat pemanasan tinggi. 'iatas titik leburnya, -leum /acao akan meleleh sempurna seperti minyak dan akan kehilangan inti kristal stabil yang berguna untuk membentuk kristalnya kembal
i. 0ntuk itu, pada pembuatan suppositoria -leum /acao hanya dilelehkan 23 saja. $enambahan cetyl alkohol tidak dilakukan. 'imana cetyl alkohol ini berfungsi sebagai pengental (Thickening gent) dan pengemulsi serta sebagai aat pengikat. arena tidak adanya bahan, maka cetyl alkoh ol diganti dengan menggunakan oleum kakao. Sehingga penimbangan oleum kakao dilakukan du a kali. Setelah semua bahan tercampur homogen, lakukan pencetakan ke dalam cetakan supposa. 4agi campuran bahan menjadi 5 bagian sama banyak. emudian dinginkan dalam lemari es sela ma 6 jam. %al ini bertujuan supaya suppositoria menjadi beku. Setelah 2 hari, diperoleh suppos itoria padat, kemudian suppos dikeluarkan dari cetakan dan diuji keseragaman bobot.
Suppositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur, berbentuk torpedo, dapat melunak, melarut atau meleleh pada suhu tubuh. (7oh. nief. 1558) Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rectal, "agina atau uretra. (9armakope !ndone sia :disi !) Suppositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur, umumnya berbentuk torpedo, dapat melarut, melunak atau meleleh pada suhu tubuh. ( 9armakope !ndonesia :disi !!!) Suppositoria adalah sediaan padat, melunak, melumer dan larut pada suhu tubuh, digunakan dengan cara menyisipkan ke dalam rectum, berbentuk sesuai dengan maksud penggunaannya, umumnya berbentuk torpedo. (9ormularium ;asional)
Penggunaan obat dalam suppositoria ada keuntungan dibandingkan penggunaan per oral yaitu : - Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung - Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan - Langsung dapat masuk saluran darah berakibat akan memberikan efek lebih cepat
daripada penggunaan per oral - Cocok bagi pasien mudah muntah atau tidak sadar Untuk menghindari masssa yang hilang maka selalu dibuat berlebih dan untuk menghindari massa yang melekat pada cetakan maka cetakan sebelumnya dibasahi dengan parafin, minyak lemak, spiritus saponatus !oft !oap Liniment"# $ang terakhir jangan gunakan untuk suppositoria yang mengandung garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan sebagai pengganti dapat digunakan larutan oleum ricini dalam etanol# Untuk suppositoria dengan bahan dasar P%& dan t'een tidak perlu bahan pelicin karena pada pendinginan mudah lepas dari cetakan karena mengkerut#
Basis suppositoria larut air dan basis yang bercampur dengan air
(asis yang penting dari kelompok ini adalah basis gelatin tergliserinasi dan basis polietilen glikol# (asis gelatin tergliserinasi terlalu lunak untuk dimasukkan dalam rektal sehingga hanya digunakan melalui )agina umum" dan uretra# (asis ini melarut dan bercampur dengan cairan tubuh lebih lambat dibandingkan dengan oleum cacao sehingga cocok untuk sediaan lepas lambat# (asis ini menyerap air karena gliserin yang higroskopis# *leh karena itu, saat akan dipakai, suppo harus dibasahi terlebih dahulu dengan air# Polietilen glikol P%&" merupakan polimer dari etilen oksida dan air, dibuat menjadi bermacammacam panjang rantai, berat molekul dan sifat fisik# Polietilen glikol tersedia dalam berbagai macam berat molekul mulai dari + sampai # P%& yang umum digunakan adalah P%& +, ., /, 0, 01, 01., 221, ., / dan # Pemberian nomor menunjukkan berat molekul rata-rata dari masing-masing polimernya# Polietilen glikol yang memiliki berat molekul rata-rata +, ., / berupa cairan bening tidak ber'arna dan yang mempunyai berat molekul rata-rata lebih dari 0 berupa lilin putih, padat dan kekerasannya bertambah dengan bertambahnya berat molekul# (asis polietilen glikol dapat dicampur dalam berbagai perbandingan dengan cara melebur, dengan memakai dua jenis P%& atau lebih untuk memperoleh basis suppo dengan konsistensi dan karakteristik yang diinginkan# P%& menyebabkan pelepasan lebih lambat dan memiliki titik leleh lebih tinggi daripada suhu tubuh# Penyimpanan P%& tidak perlu di kulkas dan dapat dalam penggunaan dapat dimasukkan secara perlahan tanpa kuatir suppo akan meleleh di tangan hal yang umum terjadi pada basis lemak"# (Ansel, hal 377) Contoh formula basis (Lachman, 578) a#
P%& 0 3/4, P%& . .4
b#
P%& 0 514, P%& . +14
(asis a" memiliki titik leleh rendah, sehingga membutuhkan tempat dingin untuk penyimpanan, terutama pada musim panas# (asis ini berguna jika kita ingin disintegrasi yang cepat# !edangkan basis b" lebih tahan panas daripada basis a" sehingga dapat disimpan pada suhu yang lebih tinggi# (asis ini berguna jika kita ingin pelepasan zat yang lambat# (Lachman, 578)
!uppositoria dengan polietilen glikol tidak melebur ketika terkena suhu tubuh, tetapi perlahanlahan melarut dalam cairan tubuh# *leh karena itu basis ini tidak perlu diformulasi supaya melebur pada suhu tubuh# 6adi boleh saja dalam pengerjaannya, menyiapkan suppositoria dengan campuran P%& yang mempunyai titik lebur lebih tinggi daripada suhu tubuh# 7euntungannya, tidak memungkinkan perlambatan pelepasan obat dari basis begitu suppo dimasukkan, tetapi juga menyebabkan penyimpanan dapat dilakukan di luar lemari es dan tidak rusak bila terkena udara panas# !uppo dengan basis P%& harus dicelupkan ke dalam air untuk mencegah rangsangan pada membran mukosa dan rasa 8menyengat9, terutama pada kadar air dalam basis yang kurang dari +4# (Ansel hal 377) $:= Titik &eleh (>/) 1+++ 38 ? + 1#++ ? 6 1#+ + ? 6 +++ #+ ? #6 *+++ ## ? *3
(HOPE, ed.IV p. 455) 7euntungan basis P%& : a#
stabil dan inert
b#
polimer P%& tidak mudah terurai#
c#
empunyai rentang titik leleh dan kelarutan yang luas shg memungkinkan formula supo dgn berbagai derajat kestabilan panas dan laju disolusi yg berbeda
d#
;idak membantu pertumbuhan jamur (Teor dan Pra!"e! Ind#s"r $armas, hal %%74) 7erugian basis P%&:
0#
secara kimia lebih reaktif daripada basis lemak#
+#
dibutuhkan perhatian lebih untuk mencegah kontraksi )olume yang membuat bentuk suppo
2# .#
rusak kecepatan pelepasan obat larut air menurun dengan meningkatnya jumlah P%& dgn ( tinggi# cenderung lebih mengiritasi mukosa drpd basis lemak# (HOPE, hal 455) 7ombinasi jenis P%& dapat digunakan sbg basis supo dan memberikan keuntungan sbb#:
0#
titik lebur supo dapat meningkat shg lebih tahan thd suhu ruangan yg hangat#
+#
pelepasan obat tdk tergantung dari titik lelehnya#
2#
stabilitas fisik dalam penyimpanan lebih baik#
.#
sediaan supo akan segera bercampur dengan cairan rektal# (HOPE, hal 455)
*etoprofen :-)(/)benzoyl phenyl& propionic acid; adalah senyawa obat turunan asam fenilalkanoat yang bekerja sebagai antiin dan tidak lebih dari #66,%> 8?@#2/, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. 1erupakan serbuk hablur, putih atau hampir putih, tidak atau hampir tidak berbau. kelarutannya mudah larut dalam etanol, dalam kloroform, dan dalam eterA praktis tidak larut dalam air. (epkes !", #$$%& *elemahan ketoprofen yaitu memiliki waktu eliminasi yang terlalu cepat, yaitu #,%- jam, sehingga obat tersebut harus sering dikonsumsi. (Sumirtapura dkk, -66-&. Selain itu ketoprofen dapat memicu terjadinya efek samping obat khususnya pada pemberian secara per oral akan menyebabkan iritasi lambung. (Sugita dkk, -6#6& *etoprofen apabila diberikan secara oral dengan dosis sedikit berlebih dapat mengiritasi lambung. bat ini dapat menyebabkan mual dan rasa sakit pada lambung bila diberikan pada lambung yang kosong.
