BAB II
ISI
2.1 Pengertian Tablet dan Tablet Khusus Tablet menurut Farmakope Indonesia Edisi III (1979) adalah sediaan padat kompak, dibuat secara kempa kempa cetak, dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai zat pengisi, zat pengembang, zat pengikat, zat pelicin, zat pembasah atau zat lain yang cocok. Tablet menurut Farmakope Indonesia Edisi IV (1995) adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa.Tablet merupakan bentuk sediaan farmasi yang paling banyak tantangannya didalam mendesain
dan
membuatnya.
Misalnya
kesukaran
untuk
memperoleh
bioavailabilitas penuh dan dapat dipercaya dari obat yang sukar dibasahi dan melarutkannya lambat, begitu juga kesukaran untuk mendapatkan kekompakan kahesi yang baik dari zat amorf atau gumpalan. Namun demikian, walaupun obat tersebut
baik
kempanya,
melarutnya,
dan
tidak
mempunyai
masalah
bioavailabilitas, mendesain dan memproduksi obat itu masih penuh tantangan, sebab masih banyak tujuan bersaing dari bentuk sediaan ini.
2.2 Macam – Macam – Macam Macam Pelepasan Tablet Khusus 1. Immediate release
Immediate release atau lepas cepat dapat disebut juga fasting release merupakan mekanisme pelepasan obat dengan cepat, misalnya segera lepas setelah masuk ke mulut sebelum ke lambung melalui kerongkongan. Jadi, langsung diabsorpsi di membran mukosa mulut. Sediaan obat dengan sistem ini keunggulannya praktis digunakan jika bepergian, tidak memerlukan air dan bermanfaat untuk yang kesulitan menelan seperti anak-anak atau lansia. Sistem ini tidak hanya untuk sediaan obat, tetapi juga digunakan untuk zat pengaroma mulut misalnya. Biasanya berupa tablet atau mikrosfer. Obat dengan sistem ini akan terhindar dari adanya
efek dari first past metabolism sehingga
bioavailabilitas obatnya lebih besar dan lebih banyak yang dapat dihantar langsung ke reseptor. Obat-obat yang biasanya menggunakan pelepasan tablet seperti ini ialah tablet sublingual (Munson, 2001). 2. Sustained Realese Tablet
ini
juga
dimaksudkan
untuk
lansung
ditelan,
namun
diforumulasikan sedemikian rupa sehingga dapat terdisintegrasi secara perlahan pada lambung dan usus, sehingga dapat melepaskan zat aktif secara bertahap dalam waktu yang cukup lama. Tablet ini dimaksudkan untuk memfasilitasi pengurangan frekuensi minum obat dari pasien. Hal ini akansangatmembantu terutamabagipasien geriatric (Munson, 2001).
3. Delayed Release tablet Table langsung ditelan, namun didesain untuk memberikan pelepasan zat aktif yang tertunda.Tablet salut enterik adalah contoh bentuk modifikasi pelepasan obat, yang didesain lepas di usus. Sebagai contoh aspirin mengiritasi mukosa lambung. Salut enterik mencegah lepas dan rusaknya obat dalam pH rendah di lambung, tablet akan lepas di pH yang lebih tinggi di usus (Munson, 2001).
4. Controlled Realese Sustained release dirancang supaya pemakaian satu unit dosis tunggal menyajikan pelepasan sejumlah obat segera setelah pemakaiannya, secara tepat menghasilkan efek terapeutik yang diinginkan secara berangsur-angsur dan terus menerus melepaskan sejumlah obat lainnya selama periode waktu yang diperpanjang biasanya 8 sampai 12 jam (Munson, 2001). Menurut Roth (1998), tujuan utama dari sediaan lepas lambat adalah untuk mempertahankan kadar terapeutik obat dalam darah atau jaringan selama waktu yang diperpanjang. Keunggulan bentuk sediaan ini menghasilkan kadar obat dalam darah yang merata tanpa perlu mengulangi pemberian unit dosis. Penghantaran obat ke reseptor atau tempat bekerjanya obat sering terhambat dengan adanya efek samping obat ataupun karena pelepasan obat tidak sesuai pada tempat kerjanya. Untuk itu, obat dibuat dalam bentuk controlled release atau sediaan lepas terkendali. Sediaan lepas terkendali ini mengatur pelepasan obat di dalam tubuh yang dimaksudkan untuk meningkatkan efektifitas obat pada reseptornya.Sediaan sustained release atau sediaan lepas lambat merupakan bagian dari bentuk controlled relese. Sediaan lepas lambat merupakan sediaan yang menyebabkan obat terlepas ke dalam tubuh dalam waktu yang lama. Keuntungan bentuk sediaan lepas lambat dibandingkan bentuk sediaan konvensional adalah sebagai berikut
KeuntungandanKerugian Tablet Khusus Beberapakeuntungan tablet khususmenurut Ansel (2006) yaitu : a. Memberikan kadar obat dalam darah yang konstan / berkelanjutan, sehingga
menghasilkan
respon
klinis
yang
lebih
panjang
dankonsistensipadapasien. b. Kadar obat dalam darah tidak mengalami fluktuasi antara suatu nilai maksimum dan minimum seperti yang terjadi pada pemberian dosis berganda.
c. Kenyamanan
penggunaan
obat
bagi
pasien
yang
pastinya
akan
meningkatkan kepatuhan pasien dalam mengkonsumsi obat. d. Karena interval dosis yang lebih panjang maka pasien tidak akan mengalami gangguan waktu tidur. e. Ekonomis, karenadosistunggal obat lepas lambat akan lebih murah dibandingkan
obat
dengan
dosis
yang
sebanding
yang
pemberiannyadengandosisberganda. Ada pula beberapa kerugian penggunaan obat lepas lambat menurut Ansel (2006), diantaranya : a. Bila pasien mengalami efek samping obat yang merugikan atau tibatiba mengalami efek toksik, maka pembersihan atau pembuangan obat dari sistem sirkulasi akan lebih sulit bila dibandingkan produk biasa. b. Dengan jalur pemberian oral, dapat terjadi variabilitas dalam proses absorbsi obat yang disebabkan oleh interaksi obat dengan bahan-bahan yang ada dalam saluran cerna dan karena perubahan motilitas saluran cerna. c. Dosis dalam obat-obat lepas lambat biasanya sangat besar (>500 mg) menyebabkan kesulitan dalam metode pembuatan bentuk sediaan. Dosis yang besar akan membutuhkan bentuk sediaan dengan ukuran yang cukup besar yang sulit untuk ditelan. d. Kesalahan dalam bentuk sediaan lepas lambat akan menimbulkan Dose Dumping yaitu pelepasan fraksi obat yang lebih dari biasanya atau kecepatan pelepasan obat yang jauh lebih besar dibanding jumlah yang biasa terjadi pada interval dosis dengan bentuk sediaan biasa, berpotensial menimbulkan kadar plasma yang merugikan. Menurut Ansel (2006) bila formulasi dalam penyalutan tidak bagus dapat menimbulkan 2 hal :
a. Lapisan salut tidak bisa melindungi proses pelepasan obat sehingga menyebabkan obat terdegradasi pada lambung atau menyebabkan iritasi pada lapisan mukosa lambung. b. Lapisan salut, terlarut tidak sebagaimana mestinya sehingga tablet dap at rusak dan pelepasan serta absorbsiobatdapatterganggu. 5. Matriks Matriks adalah zat pembawa padat yang di dalamnya obat tercampur secara merata (Shargel et al., 2005). Suatu matriks dapat dibentuk secara sederhana dengan mengempa atau menyatukan obat dan bahan matriks bersama sama. Umumnya, obat ada dalam persen yang lebih kecil agar matriks memberikan perlindungan yang lebih besar terhadap air dan obat berdifusi keluar secara lambat (Sulaiman, 2007). Terdapat 3 golongan bahan penahan yang digunakan untuk formulasi tablet dengan matriks (Lachman et al., 1994): a. Matriks tidak larut, inert Polimer inert yang tidak larut seperti polietilen, polivinil klorida, etil selulosa dan kopolimer akrilat telah banyak digunakan sebagai bahan dasar dalam pembuatan tablet lepas lambat. Tablet yang dibuat dari bahan ini dirancang untuk tetap utuh dan tidak pecah dalam saluran cerna. b. Matriks tidak larut tetapi dapat terkikis Matriks jenis ini mengontrol pelepasan obat melalui difusi pori dan erosi. Bahan-bahan yang termasuk dalam golongan ini adalah asam stearat, stearil alkohol, malam carnauba, dan polietilen glikol. c. Matriks hidrofilik Polimer hidrofilik selulosa biasanya digunakan sebagai bahan pengisi berdasarkan sistem matriks yang ditablet. Efektivitas dari system matriks hidrofilik ini didasarkan pada proses hidrasi dari polimer selulosa; pembentukan gel pada permukaan polimer; erosi tablet; dan pelepasan obat yang berkesinambungan. Keuntungan sistem matriks hidrofilik adalah sebagai berikut: sederhana, relatif murah dan aman, mampu memuat dosis dalam jumlah yang besar (Collett and Moreton,
2002). Matriks yang sering digunakan dalam sediaan lepas lambat salah satunya Na CMC.
DAFTAR PUSTAKA
Ansel, H., C. 2006. Pharmaceutical Calculations: the pharmacist’s handbook. Lippicontt William and Wilkins.Philadelpia. Collett, J., and Moreton, C., 2002, Modified – release Peroral Dosage Form, dalam Aulton, M. E., Pharmaceutics: The Science Of Dosage Form Design, Edisi II, Churchill Livingstone, Edinburg – Londion – New York – Philadelphia – St Louis Sydney – Toronto, Ditjen POM. (1979). Farmakope Indonesia Edisike III. Jakarta. Departemen KesehatanRepublik Indonesia. Ditjen POM. (1995). Farmakope Indonesia Edisike IV. Jakarta. Departemen KesehatanRepublik Indonesia. Lachman, L., Lieberman H.A. danKanig J.L. (1994). TeoridanPraktekFarmasiIndustri. EdisiKetiga. Jakarta :Universitas Indonesia Press. Moffat, A.C., dkk. 2004. Clarke‘s Analysis Of Drug And Poisons. Thirth edition London: Pharmaceutical Press. Electronic version Munson, J. W. (1991). AnalisisFarmasiMetode Modern. PenerjemahHarjana. Parwa B. Surabaya: Airlangga University Press Roth, J.H., danBlaschke, G., (1998). AnalisisFarmasi. Penerjemah: Kisman, dkk. Yogyakarta: UGM Press Shargel, L. dan Yu. (2005). BiofarmasetikadanFarmakokinetikaTerapan. EdisiKedua. Surabaya: Airlangga University Press. Simon, B.H., 2001, Tablet danKapsulLepasLambat (Sustained Release), Vol. 141,Dexa Media. Sulaiman, T.N.S., 2007, Teknologi & Formulasi Sediaan Tablet, Pustaka Laboratorium Teknologi Farmasi, Fakultas Farmasi, Universitas Gadjah Mada, Yog yakarta.
