Craig Plot

1. CRAIG PL PLOT Crai Craig g plot plot dari dari dua dua param paramete eterr substi substitu tuen en (misa (misaln lnya ya Häns Häns! !"# "#u$ u$it itaa %onstan %onstan dan sigma %onstan& diguna%an diguna%an dalam desain obat rasional. 'ua bentu%  bentu%  yang paling sering diguna%an dari plot Craig sedang merenana%an %onstanta sigma sigma dari dari persam persamaan aan Hammet Hammet diband dibanding ing%an %an !idro !idroobi obi% % merena merenana% na%an an !al steri% dari persamaan persa maan Tat Tat ter!adap !idroobi%.

Gambar diatas adala! plot Craig untu% dan TT TT a%tor substituen para"aromati%. 1& Ada Ada bebe bebera rapa pa %eu %eunt ntun unga gan n peng penggu guna naan an sep seper erti ti plo plott Crai Craig g ) a. Plot Plot menun$ menun$u%% u%%an an dengan dengan $elas ba!*a ba!*a tida% tida% ada !ubungan !ubungan %eselur %eseluru!a u!an n antara TT dan itu berbagai substituen yang tersebar di se%itar %eempat %uadran dari plot.  b. Hal ini dimung%in%an untu% memberita!u se%ilas yang substituen memili%i positi IT dan parameter+ yang substituen memili%i negati IT dan dan para parame meter ter++ dan dan yang yang memi memili% li%ii subs substi titu tuen en satu satu posit positi i dan dan satu satu  parameter negati.

. ,angat muda! untu% meli!at mana substituen memili%i nilai TT yang sama.

-isalnya+

etil+

bromo+

triluorometil+

dan

%elompo% 

triluoromet!ylsulonyl semua se%itar pada garis erti%al yang sama pada  plot. ,eara teori+ %elompo%"%elompo% ini bisa saling dipertu%ar%an pada obat"obatan di mana a%tor utama yang mempengaru!i a%tiitas biologis adala! a%tor TT. 'emi%ian pula+ %elompo% yang membentu% garis !ori/ontal dapat diidentii%asi sebagai isoele%tri% atau memili%i nilai" nilai yang sama (misalnya CO0H+ Cl+ r+ I&. d. T!e Craig plot berguna dalam perenanaan yang substituen !arus diguna%an

dalam sebua! 2,AR bela$ar.

'alam

rang%a

untu% 

menurun%an persamaan yang paling a%urat yang melibat%an TT dan+ analog !arus disintesis dengan substituen dari masing"masing %uadran. ,ebagai onto!+ !alida. substituen adala! per*a%ilan berguna substituen dengan pening%atan !idroobi%. dan penari% ele%tron properti (positi IT dan positi a&+ sedang%an OH substituen memili%i lebi! !idroili% dan ele%tron menyumbang%an siat (TT negati dan negati a&. 3elompo%  al%il adala! onto! substituen dengan TT positi dan negati nilai"nilai+ sedang%an %elompo% asil memili%i TT negati dan nilai"nilai positi. e. ,etela! persamaan Häns! tela! diturun%an+ itu a%an menun$u%%an apa%a! TT atau !arus negati atau positi untu% mendapat%an a%tiitas  biologis yang bai%. per%embangan lebi! lan$ut %emudian a%an  ber%onsentrasi pada substituen dari %uadran yang relean. ,ebagai onto!+ $i%a persamaan menun$u%%an ba!*a TT positi dan positi nilai" nilai yang diperlu%an+ %emudian lebi! lan$ut substituen !anya !arus diambil dari %uadran %anan atas. Craig plot $uga dapat dibuat untu% membanding%an set lain dari parameter  isi%a+ ,ebua!. seperti !idroobisitas dan -R.