INTERACCIONES FARMACO-RECEPTOR FARMACO-RECEPTOR FARMACO: sustancia con composición química exactamente conocida que es capa! de p"oduci" e#ectos o cam$ios so$"e una dete"minada p"opiedad #isio%ó&ica #isio%ó&ica de quien %o consume RECE RECEPT PTOR OR:: compo componen nente te de una una c'%u%a c'%u%a u o"&an o"&anis ismo mo que que inte" inte"act act(a (a con con un #)"maco e inicia una cadena de #enómenos $ioquímicos que o"i&inan %os e#ectos o$se"*ados de% #)"maco Características de la interacción fármaco-receptor
capacid cidad ad de un #)"ma #)"maco co pa"a pa"a uni"s uni"se e a un "ece "ecepto pto"" aun aun a $a+a $a+as s Afinidad: capa concent"aciones de #)"maco Especificidad: capacidad de% "ecepto" pa"a distin&ui" dos mo%'cu%as mu simi%a"es Selectividad: capacidad de un #)"maco pa"a p"oduci" p"e#e"entemente un e#ecto conc"eto, Cuanto m)s se%ecti*o m)s se&u"o es e% mane+o de dico #)"maco, Actividad intrínseca (α): m)ximo e#ecto que puede p"oduci" e% #)"maco,
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Se mide en tanto po" uno po" %o que: . / 0 / 1
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2 si 03. : #)"macos anta&onistas
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2 si 031 : #)"macos a&onistas pu"os
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2 si .40 #)"macos a&onistas pa"cia%es
Efica Eficaci cia: a: "e%ación ent"e e% ni*e% de ocupación de "ecepto"es e% inicio de %a "espu "espuest esta, a, Si acen acen #a%ta #a%ta muco mucos s "ecep "ecepto to"es "es ocupa ocupados dos po" e% #)"ma #)"maco co pa"a pa"a o$tene" e% e#ecto es que e% #)"maco es poco e#ica!, Potencia: 5a potencia consiste en %a medida de %a cantidad "e%ati*a de una d"o&a que se necesita pa"a p"oduci" un e#ecto te"ap'utico deseado6 es deci"7 en cuanto m)s $a+a sea %a dosis necesa"ia pa"a p"oduci" un e#ecto7 mao" se") %a potencia de% medicamento
Teo"ía de ocupación de "ecepto"es: dictando que %a acción #a"maco%ó&ica de$e se" i&ua% a% n(me"o de "ecepto"es existentes, Nomenc%atu"a tipos de "ecepto"es Recepto": mac"omo%'cu%as ce%u%a"es enca"&adas di"ecta especí#icamente de %a se8a%i!ación química ent"e dent"o de %as c'%u%as7 cuando se com$inan a su sitio de "econocimiento,
5os #)"macos a&onistas se unen a% "ecepto" %o activan de a%&una mane"a7 %o cua% induce e% e#ecto en #o"ma di"ecta o indi"ecta A&onistas: %i&ando que a% uni"se a %os "ecepto"es7 a%te"a %a p"opo"ción de %os que se encuent"an en estado acti*o7 %o que se t"aduce en una "espuesta $io%ó&ica, 5os a&onistas con*enciones aumentan esta p"opo"ción7 mient"as que %os a&onistas in*e"sos 9en ocasiones denominados anta&onistas ne&ati*os7 en cont"aposición a %os a&onistas neut"os %a "educen, A&onistas pa"cia%es: a&onista que7 en un te+ido dado a condiciones dete"minadas7 no puede p"oduci" un e#ecto tan &"ande como e% a&onista comp%eto7 aun cuando se uti%ice en concent"aciones e%e*adas, A%&unos compuestos 9conocidos como agonistas totales p"oducen una "espuesta m)xima 9%a mao" "espuesta que puede da" e% te+ido7 mient"as que ot"os (agonistas parciales) só%o desencadenan una "espuesta su$m)xima, 5a di#e"encia ent"e %os a&onistas tota%es pa"cia%es "adica en %a "e%ación ent"e ocupación "espuesta, Eficacia (e): Indica %a potencia de un (nico comp%e+o #)"maco-"ecepto" pa"a desencadena" una "espuesta tisu%a"7 %a e#icacia desc"i$e %a tendencia de% comp%e+o #)"maco-"ecepto" a adopta" %a con#o"mación acti*a 9AR; en %u&a" de %a con#o"mación de "eposo 9AR,
A&onista de "ecepto"es, A&onistas "e*e"si$%es e i""e*e"si$%es, Anta&onistas no de "ecepto"es, Anta&onista de "ecepto"es competiti*os, Anta&onista de "ecepto"es no competiti*os,
5os antagonistas no competitivos pueden uni"se tanto a% sitio acti*o como a un sitio a%ost'"ico de un "ecepto"7 esto %o puede ace" mediante en%aces co*a%entes o de &"an a#inidad, En cua%quie" caso %a unión es i""e*e"si$%e, =ado que e% anta&onista se une de #o"ma7 e% sitio acti*o no se puede %i$e"a" ni con e%e*adas concent"aciones de% a&onista, 5a acción de un anta&onista a%ost'"ico no competiti*o consiste en e*ita" que e% "ecepto" se acti*e7 inc%uso cuando e% a&onista este unido a% sitio acti*o de este, 5a "e*e"si$i%idad de %a unión a% anta&onista es impo"tante7 a que e% e#ecto de un anta&onista i""e*e"si$%e no disminue cuando se e%imina e% #)"maco %i$"e en e% o"&anismo7 mient"as que e% e#ecto de un anta&onista "e*e"si$%e se puede e%imina" con e% tiempo7 a medida que se disocia con e% "ecepto",
