OPIOIDNI ANALGETICI Prirodni i polusintetski 1. MORFIN - Prirodni opijat, derivat morfinana - amfoteran, u terapiji se koristi u obliku soli klorida, sulfata, fosfata - djelovanje analgezija, euforija, sedacija, depresija disanja i supresija kašlja, mučnina i povaćanje, suženje zjenica - uklanjanje fenolne grupe smanjuje aktivnost, eterifikacijom fenolne grupe smanjuje analgetsku i povećava antitusično djelovanje(kodein), esterifikacija alkoholne grupe povećanje analgetske aktivnosti, demetilacija na N smanjenje aktivnosti
2. KODEIN I TEBAIN -kodein nastaje eterifikacijom fenolne grupe morfina, antitusično djelovanje -tebain je prirodni opijat
Tebain 3. MORFINON I KODEINON -nastaju oksidacijom alkoholne grupe do karbonilne
Sintetski opioidni analgetici 4. DERIVATI MORFINANA I BENZOMORFANA -DEKSTRORFAN je antitusik, LEVORFANOL je antitusik i analgetik, jači od morfina 5×
Morfinani Benzomorfani 5. DERIVATI 4-FENILPIPERIDINA -MEPERIDIN ima analgetsko i antimuskarinsko djelovanje, kraće djelovanje od morfina, sigurniji, manje ovisan 6. DERIVATI 4-ANILIDOPIPERIDINA -jedan od najjačih opioidnih analgetika, koji se koristi kao anestetik i analgetik -FENTANIL – amid propionske kiseline,
7. METADON I ANALOZI METONA -METADON je derivat heptanona, jedan od glavnih reakcija metadona je redukcija karbonilne grupe na položaju 3 do alkohola pri čemu nastaje α-metadol, koji ima slabo analgetsko djelovanje. Esterifikacijom sekundarnog alkohola nastaje LAAM (L-αacetilmetadol)
NESTEROIDNI ANTIINFLAMANTORNI LIJEKOVI (NSAID) 8. DERIVATI N-ARIL ANTRANILNE KISELINE (O-AMINO BENZOEVA) – FENAMATI Mefenaminska kiselina
9. DERIVATI ARILSIRĆETNE KISELINE DIKLOFENAK –
10.DERIVATI INDOL SIRĆETNE KISELINE INDOMETACIN – antireumatsko i antiinflamatorno djelovanje, lipofilan i hepatotoksičan, kiseli lijek(pKa=4.5) se dobro veže za proteine plazme
11.DERIVATI INDEN SIRĆETNE KISELINE SULINDAK
12.DERIVATI FENIL PROPIONSKE (METIL FENIL SIRĆETNE) KISELINE – PROFENI IBUPROFEN- dobiva se alkilovanjem α-C atoma IBUFENAKA, koristi se u obliku racemata
13.DERIVATI BENZOTIAZINA – OKSIKAMI (ENOLNE KISELINE) PIROKSIKAM – OH (enolna) skupina odgovorna za kiselost
14.SELEKTIVNI COX-2 INHIBITORI – KOKSIBI Noviji NSAID lijekovi, dizajnirani s ciljem da selektivno inhibiraju COX-2. Postoji povećan rizik od infarkta. Metilsulfonska i sulfonamidska funkcionalna grupa je odgovorna za selektivnost prema COX-2.
LOKALNI ANTIREUMATICI - ANALGOPIRETICI – nemaju psihotropno djelovanje, inhibiraju COX-2, analgetski i antipiretski efekt izraženiji, djeluju na centar termoregulacije u hipotalamusu, snižavaju tjelesnu temperaturu. 15. DERIVATI SALICILNE KISELINE – apsorpcija u želucu i tankom crijevu ovisi o pH, ASPIRIN je estar salicilne kiseline
Dominantan metabolički put Aspirin(2-acetoksibenzoeva kis.) 16. DERIVATI ANILINA I 4-AMINOFENOLA – anilin se ne upotrebljava zbog methemoglobinemije PARACETAMOL – FENACETIN-
Metabolizam paracetamola i fenacetina 17. DERIVATI PIRAZOLINONA, METAMIZOL(ANALGIN) I AMIZOL – velika rastvorljivost jer dolaze u obliku natrijevih soli.
18. DERIVATI PIRAZOLIDIN DIONA – imaju antiinflamatornu aktivnost FENILBUTAZON
ANTIDEPRESIVI – lijekovi za liječenje depresije, tj. poremećaja raspoloženja. 19. TRICIKLIČNI ANTIDEPRESIVI -DERIVATI DIBENZO AZEPINA IMIPRAMIN-tercijarni amin, neselektivna blokada, terapijsko kašnjenje DESIPRAMIN-sekundarni amin, dobiven demetilacijom imipramina
DERIVATI DIBENZOCIKLOHEPTENA (HEKSANA)
TRICIKLIČNI DERIVATI SA DRUGIM HETEROATOMIMA
ANTIDEPRESIVI SA STRUKTUROM ARIL I ARILOKSIALKILAMINA
20.SELEKTIVNI INHIBITORI PREUZIMANJA SEROTONINA(SSRI)
21.SELEKTIVNI INHIBITORI PREUZIMANJA SEROTONINA I NORADRENALINA
INHIBITORI MONOAMINO OKSIDAZE 22.IREVERZIBILNI I NESELEKTIVNI INHIBITORI MAO ENZIMAhepatotoksičnost, kardiotoksičnost, kumulativnost, hidrazidi
23.IREVERZIBILNI I SELEKTIVNI INHIBITORI MAO ENZIMA – PROPARGILAMINI
24.REVERZIBILNI I SELEKTIVNI INHIBITORI MAOA ENZIMA
ANKSIOLITICI – Lijekovi za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja, neuroza BENZODIAZEPINI – 25.BENZODIAZEPINI BEZ KARBONILNE GRUPE U C2.
26.BENZODIAZEPINI SA KARBONILNOM GRUPOM U C2
27.TRICIKLIČNI TIENOBENZODIAZEPINI
Kompetitivni antagonist benzodiazepina ANTIPSIHOTICI – lijekovi za lječenje psihoza(shizofrenija, manično-depresivna psihoza, depresija). Mehanizam djelovanja antipsihotika je blokiranje dopaminskih, serotoninskih, noradrenalinskih receptora u mozgu. 28. DERIVATI FENOTIAZINA-manje aktivni, izazivaju sedaciju, blokiraju D2 receptore, složen i spor matabolizam KLORPROMAZIN – u psihijatriji se koristi kao standard za kvantifikaciju antipsihotične aktivnosti ostalih antipsih. TIORIDAZIN – koristio se kod shizofrenije i psihoze, kardiotoksičan
Metabolizam klorpromazina 29.DERIVATI 1-AZAFENOTIAZINA I TIOKSANTENA
30.DERIVATI BUTIROFENONA I DIFENILBUTANA –aktivniji, ne izazivaju sedaciju, brži metabolizam
31.ATIPIČNI ANTIPSIHOTICI – cilj je smanjenje neželjenih efekata, selektivnost prema D2, manje izazivaju EPS, neželjeni efekti: hiperglikemija, porast tjelesne mase, hipertenzija, koronarne bolesti SULPIRID – u nižim dozama antidepresivno i antiemetično, u terapiji želučanog i duodenalnog ulkusa KLOZAPIN- vezuje se za dopaminske i serotoninske receptore, anksiolitičko i antidepresivno djelovanje
HIPNOTICI-SEDATIVI –lijekovi za liječenje nesanice, skraćuju vrijeme ulaska u san i produžavaju san. 32.BARBITURATI-derivati barbiturne kiseline, pirimidintrion, djeluju i antiepileptički, izazivaju ovisnost
33.BENZODIAZEPINI-najvažniji hipnotici, male doze smirenje, veće doze san, blaga relaksacija skeletnih mišića. Nisu opći depresori CNS-a, ne induciraju mikrozomalne enzime u jetri, ne uzrokuju anesteziju i komu.
Nitrazepam Lorazepam Flurazepam 34.PIPERIDINDIONI – slabiji hipnotici, daju se u većim dozama, brzo se metabolišu i izlučuju iz organizma
Metiprilon 35.DERIVATI HINAZOLINONA
36.ALKOHOLI I ALDEHIDI –
ANTIEPILEPTICI – lijekovi koji smanjuju učestalost i jačinu napada kod ljudi sa epilepsijom. Povećavaju prag akcionog potencijala, simptomatska terapija-ne uklanja uzrok, nego je cilj poboljšati kvalitetu života 37.DERIVATI BARBITURNE KISELINE-produžuju vrijeme otvorenosti kloridnih kanala, pojačavaju inhibitornu aktivnost Gama-aminobuterne kiseline(GABA)
38.DERIVATI HIDANTOINA-produžavaju inaktivacioni period jonskih kanala za natrij
39.OKSAZOLIDINDIONI I SUKCINIMIDI
40.DERIVATI DIBENZOAZEPINA-blokira kanale natrija, dugo poluvrijeme eliminacije 15-27 sati, monoterapija
41.NOVIJI EPILEPTICI-efikasni, manje izraženi neželjeni efekti, bolja podnošljivost, manja sedacija, skupi
ANTIULKUSNI LIJEKOVI-primjenjuju se za liječenje poremećaja povećane proizvodnje želučane kiseline 42.ANTAGONISTI H2 RECEPTORA – sprečavaju reakciju želuca na histamin, što uzrokuje smanjeno lučenje klorovodične kiseline
Ranitidin – blokator H2 receptora koji se najviše koristi, 7x jači, 10x manje toksičan od cimetidina
Cimetidin-prvi lijek koji je učinkovito liječio peptički ulkus, toksičan,
43.INHIBITORI PROTONSKE PUMPE – DERIVATI BENZIMIDAZOLA
Omeprazol – Esomeprazol je S enantiomer omeprazola. R,S metabolišu različitim izoenzimima
Pantoprazol
Saviprazol ANTIHISTAMINICI – ANTAGONOSTI H1(ANTIALERGICI) I H2 RECEPTORA(ANTIULKUSNI LIJEKOVI) ANTIHISTAMINICI PRVE GENERACIJE – KLASIČNI ANTIMISTAMINICI 44.AMINOALKIL ETRI – Difehidramin, Dimenhidrinat – klorteofilinska sol difehidramina(teoklati)
45.DERIVATI ETILENDIAMINA (NISU ANTIEMETICI)
Opća formula 46.DERIVATI PIPERAZINA-CIKLIZINI
Klorpiramin
47.TRICIKLIČNI ANTIHISTAMINICI Ciklizin
48.DUGODJELUJUĆI ANTIHISTAMINICI – ANTIHISTAMINICI DRUGE GENERACIJE LORATADIN – selektivna antagonistička aktivnost na periferne H1 receptore, za alergije, nema sedacije ASTEMIZOL – nesedativni antihistaminik za liječenje sezonskih osipa i alergija, izaziva srčane tegobe, povučen FEKSOFENADIN – za liječenje simptoma alergije i urtikarije, zamjena za terfenadin
Feksofenadin
HOLINERGICI – lijekovi koji stimuliraju parasimpatikus(parasimpatomimetici), agonisti holinergičkih receptora. Muskarinski receptori(srce, glatki mišići, egzokrine žlijezde), nikotinski receptori(nadbubrežna žlijezda, sk.mišići). 49.DIREKTNI HOLINERGIČKI AGONISTI-stabilnost u kiseloj sredini i na esteraze, selektivnost, tretman glaukoma, stimuliraju GI i urinarni trakt poslije operacije, METAHOLIN-korištenje sternih efekata, 3 puta stabilniji od Ach, selektivan za muskarinske receptore KARBAHOL- korištenje elektronskog faktora, otporan na hidrolizu, dugo djelovanje, muskarinska i nikotinska akt. BETANEHOL-korištenje sternih i elektronskih faktora, stabilan, oralno aktivan, muskarinski selektivan
Metaholin Karbahol Betanehol 50.INDIREKTNI HOLINERGICI – INHIBITORI ACETILHOLINESTERAZE REVERZIBILNI INHIBITORI ACHE – KARBAMATI
Fizostigmin
Neostigmin
Centralno selektivni inhibitori Ache- djeluju u CNS-u, moraju proći HEB, u tretmanu Alzheimerove bolesti IREVERZIBILNI INHIBITORI ACHE – DERIVATI FOSFORNE I PIROFOSFORNE KISELINE, OTROVI, INSEKTICIDI
ANTIHOLINERGICI – PARASIMPATOLITICI -KOMPETITIVNI INHIBITORI DJELOVANJA ACH-a NA MUSKARINSKE RECEPTORE, NE DJELUJU NA NIKOTINSKE R. -MIDRIJATICI, SPAZMOLITICI, ANTISEKRETNO DJELOVANJE -NEŽELJENA DJELOVANJA SU ZAMAGLJEN VID, RETENCIJA URINA, SUHOĆA USTA 51. TROPANSKI ALKALOIDI
51.POLUSINTETSKI ANTIHOLINERGICI
52.SINTETSKI ANTIHOLINERGICI
ANTIPARKINSONICI
