SUPPOSITORIA/supositoria SUPOSITORIA : Sediaan padat dengan berbagai bobot dan bentuk Diberikan melalui rektal, vagina atau uretra Umumnya melele, melunak/ melarut pada suu tubu Dapat sebagai pelindung !aringan -
-
-
Alasan Pemberian obat melalui rektal : $% Pasien tidak bisa menggunakan obat peroral &pada pasien gangguan saluran pen'ernaan, misal munta(, setela operasi ) * atau untuk kategori pasien terlalu muda, sangat tua atau
•
gangguan mental, yg tentunya lebi muda menggunakan rute rektal daripada oral (%Obat tidak 'o'ok diberikan peroral +isal obat dgn e#ek samping di saluran 'erna, obat tidak 'o'ok dgn p sal% -erna, atau pengaru en.im sal 'erna !uga rasa obat tidak menyenangkan
•
Obat yg diberikan per rektal bertu!uan : a% +endapatkan e#ek langsung pada rektum untuk mengilangkan rasa sakit, iritasi & 0asir)% 1iasanya mengandung anastetik lokal & sinkokain, sinkokain, ben.okain)* adstringen seperti se perti bismut subgalat* antiin2amasi seperti idrokortison b% +elan'arkan buang air besar 3g digunakan gliserin dan bisakodil '% +endapatkan e#ek sistemik Pada pengobatan asma dan bronkitis kronis &amino4lin)* sebagai antiin2amasi pada artritis /nyeri otot & indometasin dan #enil butason)
1AA5 DASAR SUPOSITORIA : $% 1aan dasar lemak yg melele pada suu tubu (% 1aan dasar larut air/ ber'ampur dengan air Umumnya baan dasar yg digunakan adala : 6emak 'oklat* gelatin tergliserinasi*minyak nabati teridrogenasi, 'ampuran •
•
•
•
•
1aan dasar supositoria yg digunakan berpengaru teradappelepasan .at akti# 6emak 'oklat, 'epat lele pada suu tubu dan tidak ter'ampurkan dengan 'airan tubu, seingga mengambat di#usi obat larut lemak pada tempat yg diobati Polietilenglikol merupakan baan dasar yg sesuai untuk beberapa antiseptik Obat bentuk non ionik dapat dilepas dari baan dasar yg dapat ber'ampur dengan air &gelatin tergliserinasi dan polietilenglikol), tapi sangat lambat larut seingga mengambat pelepasan %
•
•
•
Pemba"a minyak seperti lemak 'oklat !arang digunakan dalam sediaan vagina, karena membentuk residu yg tidak dapat diserap Pemba"a gelatin tergliserinasi !arang digunakan melalui rektal karena disolusinya lambat 6emak 'oklat dan penggantinya &lemak keras) baik untuk mengilangkan iritasi, &pada sediaan emoroid internal )
•
P7+1UATA5 S7DIAA5 Pembuatan supositoria dilakukan dgn 'ara : Digulung & 'ara tangan) Dikempa Dilebur
1ilangan Pengganti 8 1obot nominal supp akan bervariasi tergantung pada dasar supp, sebaiknya 'etakan supp dikalibrasi,yaitu dibuat beberapa supp dengan dasar tertentu ingga berat rata( tiap supp diketaui
89olume supp pada suatu 'etakan tertentu akan sama/seragam tetapi bobotnya akan bervariasi tergantung obat , biasanya kerapatan/densitas nya berbeda dengan dasar suppnya 8Untuk membuat sediaan agar tepat, maka kerapatan dasar supp arus diuba% -ara yg muda adala menggunakan bilangan pengganti &displa'ement value) yaitu banyaknya dalam bobot dari obat &medikamen) yg dapat menggantikan $ bagian bobot dasar supp
1ilangan pengganti teradap dasar supp lemak 'oklat &ol 'a'ao, teobroma oil) : Tabel 1il pengganti : yg menun!ukkan banyaknya obat yg setara dengan $ bagian lemak 'oklat Amino4ln $, odrokortison asetat $, 1ismut subgalat ;,< Iktamol $,< +inyak !arak $,< 1alsam Peru $,< =loralidrat $, >enobarbital $,< Sinkokain -l $, Resorsinol $,< =okain -l $, Asam Tanat $,< idrokortison $, Seng Oksida ,< •
•
•
-onto bilangan pengganti bismut subgalat adala ;, artinya $ mg lemak 'oklat digantikan dengan ; mg bismut subgalat +isal : akan dibuat $< bua supp yg masing( mengandung ;<< mg bismut subgalat% +aka total obat ? $< @ ;<< mg?; g, dan ini diganti ole $ g ol 'a'ao% Ol 'a'ao yg diperlukan !ika digunakan 'etakan yg berbobot $ g ? &$< @ $) $ g? B g Cadi bobot total ke $< supp ? B ; ? $( g% =arena itu "alaupun dibuat dalam 'etakan $g ,bobot tiap supp ? $,( g
•
-
-
•
-
-
-
-
Supp 6emak -oklat +erupakan .at padat ber"arna kuning dgn bau mirip 'oklat Adala 'ampuran gliseril ester asam stearat, palmitat, oleat dan asam lemak lainnya =euntungan 6emak -oklat : +empunyai titik lele ;< ;Eo-, pada suu kamar padat, pada suu tubu lele Segera melele pada pemanasan, 'epat membeku setela dingin Dapat ber'ampur dgn banyak .at akti# 1ersi#at iner
•
-
=ekurangan 6emak -oklat : 1ersi#at polimor4s +ampu berada dalam F bentuk polimor4s, bentuk gama tak stabil, lele pada suu $G o-, bentuk al#a, lele pada (( o-, bentuk beta aksen ,lele pada (G o- dan bentuk beta yg stabil ,lele pada ;F, o6emak 'oklat terdiri dari gliserida tunggal, lele pada rentang suu sempit%
•
Cika lemak 'oklat dilumerkan sempurna pada suu ; o-, maka inti kristal beta rusak , arus didinginkan pada $ o- &baru membeku), tapi supp akan melele pada suu (; (F o- &tidak benar)% -ara yg baik adala dengan melumerkan pada suu ;; o-, maka masa supp masimungkin dituangkan ke 'etakan, karena kristal beta tidak rusak, seingga supp yg ter!adi akan melele pada suu ;F, o-
•
•
•
•
•
Untuk daera panas titik lele terlalu renda, maka dibuat agar titik lelenya men!adi tinggi maka ditamba 'era Titik lele men!adi turun dengan penambaan beberapa .at Pada penimpanan ter!adi perubaan Dapat keluar lagi dari tubu Supp dgn baan dasar lemak 'oklat dapat dibuat dgn men'ampur baan obat yg dualuskan dgn minyak padat pada suu kamar, masa yg diasilkan dibuat dalam bentuk yg sesuai, atau dibuat dgn minyak dlm keadaan lebur dan biarkan dingin dalam 'etakan
Se!umla .at pengeras yg sesuai dapat ditambakan untuk men'ega ter!adinya pelunakan baan dasar &misal : kloralidrat dan #enol), yg penting supp melele pada suu tubu Supp yg dibuat dari baan lain bobotnya bervariasi dan umumnya lebi berat dari baan dasar lemak 'oklat 8Supositoria Rektal Untuk de"asa berbentuk lon!ong •
•
8Supositoria 9aginal Umumnya berbentuk bulat/bulat telur berbobot kira( g, dibuat dari .at pemba"a larut air / ber'ampur dengan air, seperti polietilen glikol atau gelatin tergliserinasi Supp dengan baan dasar lemak 'oklat arus disimpan dalam "ada tertutup baik, sebaiknya diba"a suu ;< o- & suu kamar terkendali)
•
Pengganti 6emak -oklat Dapat digunakan minyaknabati seperti minyak kelapa atau kelapa sa"it yg dimodi4kasidgn esteri4kasi, idrogenasi dan #raksionasi ingga diperole berbagai komposisi dan suu lebur Produk ni dapat diran'ang, supaya tidak tengik, dibuat interval yg sempit antara suu melebur dan suu memadat dan !arak lebur dapat diran'ang untuk penyesuaian berbagai #ormulasi dan keadaan
•
-
-
-
-
-
-
-
=euntungan Dasar 6emak Sintetik : Titik lele tidak dipengarui ole pemanasan berlebian Tidak muda teroksidasi karena asam lemak tidak !enu berkurang -epat memadat dan muda ditangani 1iasanya mengandung gliserida &gliserilmonostearat) sebagai emulgator Tidak memerlukan peli'in pada 'etakan Supp yg diasilkan menarik, ber"arna puti/tidak ber"arna -onto dasar lemak sin: "itepsol, massupol
Supp Helatin Tergliserinasi Terdiri dari < bag gliserin, (< bag gelatin dan $< bag air 1aan obat dapat di'ampur dengan gelatin tergliserinasi Hliserogelatin larut dalam sekresi tubu* dasar ini untuk antiseptik lebi baik dibandingkan dasar lemak •
-
-
•
=elemaan baan dasar ini seingga !arang digunakan: +empunyai e#ek sebagai laksan Pembuatannyaagak sulit 0aktu larut tergantung dari kadar dan kualitas gelatin 1ersi#at igroskopis
Helatin ada dua tipe : Parmagel A dan Parmagel 1
•
•
•
Parmagel A titik isoelektrik antara dan B, pada daera asam bersi#at kationik, e#ekti# pada p ;,( Parmagel 1, titik isoelektrik antara F, , pada basa bersi#at anionik, e#ekti# pada p G Supp ini arus disimpan pada "adar tertutup rapat , pada suudi ba"a ; o-
•
Supp 1aan Dasar PolietilenHlikol 1eberapa kombinasi polietilenglikol mempunyai suu lebur lebi tinggi dari suu badan Pelepasan obat dari baan dasar lebi ditentukan ole disolusi dibandingkan pelelean , seingga masala dalam penyimpanan dan pembuatan lebi sedikit dibandingkan masala dengan pemba"a melebur Polietilenglikol kadar tinggi dan 1+ lebi tinggi dapat memperpan!ang "aktu disolusi seingga mengambat pelepasan obat
•
Si#at( dasar supp Polietilenglikol: -ampuran baan P7H mempunyai titik lele di atas F( o-, Cadi tidak perlu penyimpanan di tempat dingin Tidak lumer pada suu tubu, tapi akan melarut dan melepaskan obat dengan lambat, seingga e#ek lebi lama Tidak memerlukan peli'in pada 'etakan Dapat menyerap dan melarutkan air dengan baik Supp yg diasilkan mempunyai "u!ud yg bersi dan lembut
=elemaan nya : igroskopik =arena si#at melarutkannya baik, obat terlarut dalam masa men'air dapat mengurangi e#ektivitas terapi Tidak ter'ampurkan dengan garam bismut, tanin dan #enol -ampuran P7H $<<<P7H F<<<: BEJ FJ * titik lele renda -amp: P7H $<<< P7H F<<<: J( J, taan panas •
•
-onto =ombinasi lainnya adala :
+akrogol F<< +akrogol $<<< +akrogol $F< +akrogol F<<< +akrogol E<<< Air eksana $,(,; triol
1
2
3
4
5
6
;; F (<
;; F (<
(< ;; F
BF E
BE F
(
•
•
•
eksana $,(,E triol adala suatu plasti'i.er, agar sediaan lebi lunak, obat muda terdispersi dan dilepaskan lebi 'epat Pada etiket etilen glikol arus tertera petun!ukK 1asai dengan air sebelum digunakan L 0alaupun dapat disimpan tanpa pendinginan, supparus dikemas dalam "ada tertutup rapat
•
Supp dengan baas dasar Sur#aktan 1eberapa sur#aktan non ionik dengan si#at kimia mendekati polietilen glikol dapat digunakan sebagai pemba"a supp% -ontonya : ester asam lemak polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat% Sur#aktan ini dapat digunakan dalam bentuk tunggal/kombinasi dgn pemba"a supp lain , untuk memperole suu lebur yg lebar !uga konsistensi yg sesuai
=euntungan pemba"a ini adala dapat terdispesi dalam air% ati( ada penggunaan sur#aktan, karena dapat meningkatkan ke'epatan absorpsi obat atau dapat berinteraksi dengan mol obat, yg dapat menyebabkan penurunan aktivitas terapi
5O5IO5I= SUR>A-TA5TS
•
Supositoria =empa/Supp Sisipan Supp vaginal dapat dibuat dengan 'ara mengempa massa serbuk men!adi bentuk yg sesuai% Dapat !uga dengan 'ara pengkapsulan dalam gelatin lunak
A1SORPSI R7=TA6 Absorpsi sistemik .at akti# dari supp meliputi pelepasan .at akti# kedalam rektal, di#usi dalam mukosa rektal, abs ole !aringan dan masuk dalam
Pembulu in#erior paling dekat dengan rektal % Obat yg diabsorpsi melalui pembulu tenga atau in#erior langsung masuk sirkulasi tanpa melalui ati seinga tidak ter!adi degradasi obat ole ati ataupun ati !adi rusak karena obat% Obat yg melalui pembulu superior akan melalui ati% >aktor yg mempengarui absorpsi rektal : =oe4sien partisi obat Obat yg mempunyai koe# partisi lemak /air tinggi akan dilepaskan dengan lambat dari dasar lemak -
-
>ormulasi obat dalam dasar lemak yg berbeda dapat menguba ke'epatan pelepasan dan absorpsi =elarutan Obat dan Dasar Supp yg 'o'ok =elarutan dalam Air 6emak Pemilian Dasar Renda Tinggi Dasar berlemak Tinggi Renda Dasar berair
(% p sekresi Rektal Obat diabsorpsi se'ara di#usi melalui membran sel yg terdiri dari susunan #os#olipid, karena itu obat( yg tidak terionisasila yg lebi larut dalam lipida dan akan lebi 'epat diabsorpsi % Ionisasi dipengarui ole p lingkungan /rektal, karena itu absorpsi obat sangan dipengarui p rektal ;% Si#at >isik Obat Abs obat dlm bentuk suspensi dibatasi pole la!u disolusi% Cika obat dalam bentuk suspensi dalam supp maka perlu menggunakan serbuk alus agar luas permukaan men!adi meningkat, seingga disolusi dan absorpsi meninggi
F% Mat Tambaan pada Dasar Supp Mat pengemulsi dapat ditambakan pada dasar supp untuk memperbaiki penyerapan larutan obat dalam air% +isal emulgator : malam pengemulsi &emulsi#ying "a@), adepslanae, polisorbat, atu makrogol stearat% Pemakaian .at tambaan ini arus ati(, karena berpengaru teradap pelepasan dan absorpsi obat% =emungkinan penambaan sur#aktan yg kuat dapat meninggikan absorpsi obat seingga menimbulkan e#ek toksis -
-
-
