LSD-25
ACID ; Lysergide Lysergide ; D- Lysergsäurediethylamid Lysergsäurediethylamid ; METH -LAD -L AD ; D- LYSERGAMIDE LYSERGAMIDE , , -Diethyl ; , -Diethyl- D- LYSERGAMIDE LYSERGAMIDE ; !,"#- Didehydr$ - , -Diethyl -%methylerg$li& - '( -)ar($*amid
Sy&these+S Eine Lösung von 6,7 g KOH in 100 ml H 2 O, unter einer inerten Atmosphäre
und mgnetis!h ger"hrt , u# 7$ % & ge'r!ht und 10 g Ergotmintrtrt (E)* hin+uge#"gt -s .e/tionsgemis!h urde urde gel' ie ds Ergotmin in Lösung ging im Lu#e von 1 h -s ."hren urde #"r eitere h #ortgeset+t -s .e/tionsgemis!h urde mit einem eternen Eis'd u# ! 10 3 & 'ge/"hlt und u# einen pH von et ,0 dur!h trop#eneise 4ug'e von 2,$ 5 H2SO ngesäuert ei8e 9eststo##e 'egnnen in den #r"hen 5eutrlisierung ers!heinen : ! 60 ml S!he#elsäure er#orderli!h -s .e/tionsgemis!h urde "'er 5!ht ge/"hlt , die 9eststo##e dur!h 9iltrtion ent#ernt und der 9ilter/u!hen mit 10 ml Et 2 O ges!hen -ie tro!/enen 9eststo##e urden in ein ;e!hergls "'er#"hrt , in $0 ml 1$< Ammoni/ in sser#reiem Ethnol suspendiert, 1 h ger"hrt und dur!h -e/ntieren 'getrennt -iese Etr/tion urde iederholt, und eine -e/ntierung und der +eite Etr/t /om'iniert und ge#iltert, um einige hundert =illigrmm uner"ns!hte 9eststo##e +u ent#ernen -s /lre 9iltrt urde von Lösungsmittel unter >/uum >/uum 'ge+ogen, der in $0 ml 1 < igem ässrigem Ammoni/ , gelöst und diese Lösung restli!hen 9eststo##en ie +uvor mit 2,$ 5 H2SO ngesäuert -ie usge#ällten 9eststo##e urden dur!h 9iltrtion ent#ernt ent#ernt und mit Et 2 O ges!hen , 'is es #r'los r 5!h )ro!/nen unter >/uum >/uum 'is +ur ?ei!hts/onstn+ erhielt mn ,$ g d@ Lsergsäure @Hdrt , ds in einer dun/len , vers!hlossenen ;ehälter u#'ehrt erden soll , erhlten Eine Suspension von ,1$ g d@ Lsergsäure Lsergsäure @Hdrt und 7,1 g -iethlmin in 1$0 ml &H&l ge'r!ht urde unter ."hren +um ."!/#luss erhit+t ;ei 'genommenen 'genommenen eterne Hei+ung urde, urde , g BO&l im >erlu# >erlu# von 2 min 'ei einer ?es!hindig/eit, die usrei!ht , um ."!/#lu8'edingungen ."!/#lu8'edingungen u#re!ht+uerhlten -s ?emis!h urde unter ."!/#lu8 #"r eitere $ min gehlten , o'ei n diesem Bun/t lles in Lösung gegngen r 5!h ."!//ehr u# .umtempertur urde die Lösung u# 200 ml 1 5 5H Csu': OH +ugeset+t -ie Bhsen urden getrennt, die orgnis!he Bhse "'er sser#reiem =gSO getro!/net, #iltriert und ds Lösungsmittel unter >/uum >/uum ent#ernt -er ."!/stnd urde "'er Aluminiumoid unter Elution unter >erendung eine D1 &6H6&H&l ?emis!h !hromtogrphiert und die gesmmelten 9r/tion im Ho!hv/uum 'is +ur ?ei!hts/onstn+ gestrippt Lösungsmittel -ieser /ostenlose ;sis /nn 9eststo## us ;en+ol um/ristllisiert , um ei8e Kristlle Kri stlle mit einem S!hmel+pun/t von F7@G2 3 & +u ge'en . ( in !m @1*D 7$0 , 776 , F$0, G7 und GG6 , mit der &r'onlgruppe 'ei 161 -s =ssenspe/trum der #reien ;se ht eine str/e =utter Be/ 'ei =sse 2 , mit 'eträ!htli!hen =ssen der 9rgmente 'ei 1F1 , 1G6, 207 und 221
-iese ;sis urde in rmen, tro!/enen =eOH gelöst , mit ml pro g Brodu/t Es urde dnn tro!/en d @einsäure ( 0,22 g pro g LS- ;sis*, und die /lre rme Lösung mit Et2O trop#eneise 'ehndelt, 'is die )r"'ung ni!ht u# eiterem ."hren +u +erstreuen -iese Indur!hsi!htig/eit +u einem #einen /ristllinen Suspension (dies ird s!hneller mit Ausst errei!ht * und die Lösung "'er 5!ht in den K"hls!hrn/ +u /ristllisieren Imge'ungsli!ht sollte ährend dieser >er#hren str/ einges!hrän/t erden -s Brodu/t urde dur!h 9iltrtion ent#ernt, mit /ltem =ethnol ges!hen s!her , mit einem /lten 101 =eOHEt2O ?emis!h und dnn getro!/net 'is +ur ?ei!hts/onstn+ -s ei8e /ristlline Brodu/t urde Lsergsäurediethlmid trtrt mit +ei =ole/"len Kristllmethnol mit einem S!hmel+pun/t von et 200 3 & unter 4erset+ung , und og ,11 g ( 66<* iederholte Im/ristllistionen us =ethnol er+eugt ein Brodu/t, ds immer eniger lösli!h und s!hlie8li!h pr/tis!h unlösli!h georden ist, ls die .einheit erhöht Ein völlig reines Sl+ , enn es tro!/en und enn in der -un/elheit ges!h"ttelt erden /leine ;lit+e von ei8em Li!ht emittieren -OSE.I5?D 60 'is 200 =i/rogrmm , orl -AIE. D F @ 12 Ihr BHKAL D m 9ll von LS-, s!heint es vermessen, um +u versu!hen, tpis!he Kommentre #"r Ange'ot usählen ;u!hstä'li!h )usende von ;eri!hten in der Litertur , von der #r"hen Sondierungs#ors!hungin die /linis!he Anendung +ur ;ehndlung von Autismus, Al/oholismus oder ps!his!hen Er/rn/ungen 'is hin +ur Interst"t+ung in der Bs!hotherpie und in der Ster'epro+ess , +u den A'enteuern des =ilitärs in der soohl ntelligen+ und !hemis!he Kriegs#"hrung , un+ählige Ane/doten ?es!hi!hten von Lust und S!hmer+ -ut+ende ;"!her urden +u diesen )hemen geidmet >E.LJ5?E.I5? I5- KO==E5)A. D LS- ist ein ungeöhnli!h +er're!hli!h =ole/"l und einige Kommentre in Ordnung sind , um seine St'ilität und Lgerung Als Sl+, in sser , /lt, und #rei von Lu#t und Li!ht usgeset+t , ist es un'egren+t hlt'r Es gi't +ei sensi'len Aspe/te ihrer Stru/tur -ie Bosition des ;e#estigungs !r'omid , F@ Stellung ird dur!h 'sis!he oder hohen pH@ ;edingungen 'eein#lu8t -ur!h einen Bro+ess nmens Epimerisierung , /nn diese Bosition /lettern , Herstellung solsergsäure Säure diethlmide oder iso@ LS- -ieses Brodu/t ist 'iologis!h in/tiv und stellt einen >erlust von einem nteiligen ;etrg des /tiven Brodu/ts Eine +eite und seprter Bun/t der nst'ilität ist die -oppel'indung , die +is!hen dieser F@ Bosition und dem romtis!hen .ing liegt sser oder Al/ohol /nn +u dieser e'site hin+u#"gen , vor llem in ?egenrt von Li!ht (Sonnenli!ht mit seinen I>@ Energie ist notoris!h s!hle!ht* , ein Brodu/t, gennnt orden ist Lumi@ LS-, die im =ens!hen ist völlig in/tiv +u 'ilden A!h , und o#t "'ersehen , /nn es nur ein in+iger =enge von &hlor in 'ehndeltem Leitungssser sein , 'er dnn gi't es nur ein in+iger ;etrg von LS- in einem tpis!hen LS- @Lösung Ind d &hlor ird LS- in ;er"hrung +u +erstören , ist die Au#lösung des LS- in Leitungssser ni!ht geeignet Es gi't viele enti!/elt und +ur Herstellung von LS- 'eri!hteten snthetis!hen >er#hren Alle von ihnen 'eginnen mit Lsergsäure , und us diesem ?rund ht es ls S!hedule @@ =edi/ment unter ;undesgeset+ u#ge#"hrt urde, ls ein ;eruhigungsmittel -s Amid lsergmide , eine Komponente von mehreren Sorten der =orning ?lor Smen, ist u!h ein /ontrolliertes =edi/ment und n!h dem ?eset+ ein ;eruhigungsmittel -ie ersten Snthesen von LS- 'eteiligten eines A+id @4is!henprodu/t ( ds urspr"ngli!he >er#hren Ho#mnn , 1G$$* , gemis!hte Anhdride mit )ri#luoressigsäurenhdrid ( 1G$6* oder
S!he#eltrioid (SO Csu': @ -=9@ Lithiumsl+es , 1G$G* , die mit dem Beptid @Kondenstionsmittel5 verendet , 5 @&r'onldiimid+ol (1G60*, oder mit dem Säure!hlorid ls /tiven 4is!henprodu/ts mit BO&l , B&l Csu'$: oder )hionl!hlorid (1G6 * oder nur Bhosphoro!hlorid ( 1G7* -ie meisten >er#hren sind egen +u hoher 9eu!htig/eitsemp#indli!h/eit us+uset+en , die Er+eugung von 5e'enprodu/ten oder Epimerisierung oder nversion in der F@ Stellung +u &@ d @iso@ LS- 'ilden -ie BO&l >er#hren ist su'er und s!hnell, und ds 'evor+ugte >er#hren ist heute #"r die Snthese einer >iel+hl von su'stituierten lsergmides -er ;egri## /ommt von LS- den nitilen des -euts!h #"r Lsergsäurediethlmid oder Lsersäure diethlmid -ie 4hl M 2$ M im Ans!hluss ht es viele =then um sie ge'unden sind, ie es der 2$ 9orm von LS- , die Ho#mnn versu!hte, r , oder es r sein 2$ >ersu!h, LS- +u m!hen Aus meiner eigenen Er#hrung mit &hemieunternehmen , die mit phrm+eutis!hen Häuser ver'"ndet sind , htte i!h ngenommen, dss die !hemis!hen 5men (der ein S!hlu!/ #"r die Bhrm/ologe sein /önnte * urde ein#!h mit einer &ode@5ummer usspre!h'r JNuivlent erset+t A'er die Antort ist no!h ein#!her Ho#mnn, in seinem LS-, mein Sorgen/ind s!hrie'D M m hre 1GF , produ+ierte i!h die #"n#und+n+igste Su'stn+ in einer .eihe von Lsergsäure @-erivte D Lsergsäurediethlmid , /ur+ LS-@2$ #"r die L'ornut+ung M nnerhl' eniger hre von der Entde!/ung der u8ergeöhnli!hen ir/sm/eit von LS-, urden eine gro8e An+hl von Anlog der 5ähe von Ho#mnn und seine >er'"ndeten 'ei Sndo+ snthetisiert m #olgenden hr+ehnt urden viele =ens!hen getestet , soohl 'ei Btienten und gesunden Bro'nden mit den Nulittiven ;es!hrei'ungen und -osierungen in der medi+inis!hen Litertur verö##entli!ht Eine .eihe von Anlog von LS- h'en die diethlmide ?ruppe unverändert 'ei'ehlten, 'er Ergän+ungen oder Jnderungen in der Brrolrings gem!ht orden @@indole@ring su'stituent@@ t 5@1 t &@2 @H @H @&O&H @H @&H @H @&H2OH @H @&H25(&H*2 @H @H @;r @H @ @&H @;r @&H @
!ode LS-@2$ AL-@$2 =L-@1 ;OL@1F =;L@61 =L
AL- @$2 1 @A!etl @5 , 5@ diethllsergmide -ieses =teril urde in der $0 'is 17$ =i/rogrmm ;erei!h er#ors!ht und es gi't eine .eihe von Studien m =ens!hen 'eri!htet , mit unters!hiedli!hen Erge'nissen =n #nd, dss es eniger visuelle >er+errung ls mit LS- und es s!heint, eniger Angst +u er+eugen und r ets eniger ir/sm ls LS- Ein nderer ;eri!ht 'ehuptet, es ir/sm 'ei der Erhöhung des ;lutdru!/s r 5o!h eine ndere /onnte ni!ht sgen, sie useinnder AL- @$2 nur viellei!ht ds =edi/ment, ds ls MOrnge SunshineM ährend des MSummer o# LoveM in den späten 60 s ver/u#t h'en Oder MOrnge SunshineM geesen sein mg, ir/li!h , LS- -ies r der =ittelpun/t einer #s+inierenden Studie, in der +ei Ange/lgten urden +u verteilen LS- 'es!huldigt , ährend sie 'ehuptet, dss es AL- @$2 , die ni!ht
eine illegle -roge r -ie Sttsnlts!h#t 'ehuptet, dss , ie es hdrolsiert lei!ht u# LS-, #"r lle A'si!hten und 4e!/e r es LS-, und "'erhupt, musste mn dur!h die illegle LS- gehen, um AL- @$2 dur!h eine der 'e/nnten !hemis!hen Snthesen erhlten -ie Ange/lgten urden #"r s!huldig 'e#unden Ind do!h , i!h ei8 ni!ht, er ttsä!hli!h die ?es!hindig/eit oder die Lei!htig/eit dieser .e/tion gemessen ht enn AL- @$2 Hdrolsen so lei!ht u# LS-, und der Körper ist in der )t eine hdroltis!he nstrument , dnn sind diese 'eiden =edi/mente sollten 'solut glei!hertig sein, in edem ein+elnen , -ies ist die =utter/orn@ JNuivlent der Bsilo!'in +u Bsilo!in Argument , es sei denn dies ist ein A!etmid sttt ein Bhosphtester =L- @1 1@=ethl@ 5 , 5@ diethllsergmide -ie 1@=ethl @Homolog von LS- ist mehr ls der somtis!hen sensoris!hen E##e/t , ht eniger >isuls und ist eniger gut ngenommen ls LS- , o'ei der ;erei!h von -osierungen ls 100 'is 00 =i/rogrmm -ies +eigt, d8 es viellei!ht ein -rittel der Stär/e der LS- , die in P'ereinstimmung soohl mit Bupillenereiterungund .e#le ist edo!h sind die /rdiovs/ulären .e/tionen ttsä!hli!h erhöht A'gesehen dvon, dss eniger potent ls LS- , s!heint es lngsmer einset+t , 'er es ist e'enso lngle'ig Es 'esteht Kreu+tolern+ +is!hen =L- @1 und LS- ;OL @1F 2@;romo@ 5 , 5@ diethllsergmide -ieses snthetis!he Ergot @-erivt , +usmmen mit 1@=ethl @Homolog =;L @61 ( siehe unten* ls leistungsstr/e er/+euge #"r die Intersu!hung des =e!hnismus der ir/ung von LS- in der mens!hli!hen )ieres eingeset+t erden Es muss ni!ht LS- @ähnli!he ir/ungen 'eim =ens!hen ;ei 6 'is 10 mg orl , gi't es einige ps!his!he >eränderungen #estgestellt A'er in einer nderen Studie urden 20 =illigrmm pro )g n einen Btienten, #"r 7 )ge ver'rei!ht , und es g' /eine ;eri!hte "'er ir/ungen Ind do!h ist es so str/ ein Serotonin @Agonisten ie LS- ie /nn Serotonin ls 5eurotrnsmitter, ein i!htiger A/teur 'ei der Er/lärung der ir/ung von ps!hedelis!hen -rogen , enn diese >er'indung #st ohne A/tivität ist rgumentiert erden Es gi't einige Hineise dru#, dss eine intrvenöse .oute /nn e##e/tiver sein !h h'e von E##e/ten , die u# viellei!ht ein =illigrmm und eine /ur+e (2@ Stunden * .us!h #olgenden 20 =illigrmm "'er einen 4eitrum von 20 =inuten ver'rei!ht #estgestellt gehört !h urde vor vielen hren in einer Studie von rdio/tiv mr/iertem ;OL @1F , ds dur!h die ;romierung von LS- hergestellt urde 'eteiligt !h r +iemli!h si!her, dss ds nur rdio/tive =teril vorhnden r ;OL @1F , 'er es /önnte gut es einige ni!ht umgeset+te LS- immer no!h vorhnden, "rde nt"rli!h immer no!h ps!ho sein h'en -ie Snthese ist ni!ht su'er @ !h r versu!ht, einen Eintrg #"r diese >er'indung nur +u m!hen, enn Al'ert Ho#mnn urspr"ngli!h verö##entli!hten eperimentellen >er#hren +u reprodu+ieren Er regierte 1,2 g 5@ ;romsu!!inimid ( in 00 ml -ion mit 1,2 Liter -ion , enthltend 2$ g LS- =n erhielt 11 g .ohprodu/t , ds um/ristllisiert ird -ie rdio/tiven Snthesen verendet e##e/tiv elementrem ;rom htte , g' Aus'euten von $ 'is 1$ < >isulisieren Sie die .e/tionQ her+li!h Kol'en mit "'er einem Liter rmen Lösungsmittel, in dem es viellei!ht eine hl'e =illion -osen von LS- 1 @Hdromethl @ LS- 1 LS- @ -imethlminomethl@ und 2 @od@ LS- -iese drei +usät+li!hen >er'indungen sind hier, eil sie in einem Kunst 9lut , die die Entde!/ung der A/tivität von LS- #olgte 'es!hrie'en ge+eigt A'er im =oment ei8 i!h eder ihre interne Sndo+ @&odes no!h , o' sie emls im =ens!hen untersu!ht orden r -ies ist eine Art #rustrierend !t!h@ll @Eintrg, dss die Long@nde #inden Sie hier senden , und einml mer/t mn, dss hier ni!hts 'e/nnt 5un, +umindest die >er'indungen sind 'e/nnt, und
viellei!ht gi't es ets, in den ?eöl'en Sndo+ , die interessnt sein /önnten !h h'e /einen 4ugng +u ihnen =;L @61 2@;romo@ 5 , 5 @-iethl@ 1@ methllsergmide -ies ist die >er'indung ;OL @1F ( o'en erähnt* mit einer =ethlgruppe n der 1@Bosition des ndolrings (LS- einen ssersto## gi't * 'e#estigt ist -ies "rde +u einem no!h verlo!/ende Herus#orderung #"r die Serotonin@ )heorie #"r die +entrle A/tivität der Bs!hedeli/ sein, dss es ohne ede A/tivität im =ens!hen in einer orlen -osis von 1 =illigrmm (ähnli!h der n/tivität der ;OL @61 @>er'indung, 'er es ist et #"n# ml stär/er ls Serotonin@ Agonisten mit ihm ie mit dem odhltigen nlog =L, gi't es viele ;eispiele #"r die ?e#ährdung der issens!h#tli!hen ntegrität 'ei der Su!he n!h =itteln und Aner/ennung ;eide >er'indungen so e##e/tiv ie LS- sel'st sind 'ei der >erdrängung der ;e+ei!hnung LSdss u# die postsnptis!hen Serotonin @.e+eptoren im )ier ?ehirn ge'unden A'er /einer von ihnen +eigen /eine LS- @ähnli!he A/tivität A'er 'eide h'en mit 11& oder 122 mr/iert orden , um Bositronen emittierende 9ormen , die ver'rei!ht erden /önnen, um =ens!hen und lo/lisiert in eine ge'en Bositronen@Emissions@ )omogrphie@ ?erät ( ein BE)@ S!nner* !h n einer Sit+ung eines 5-A Studien's!hnitt vor ein pr hren r , o emnd präsentiert einige Erge'nisse mit einer ?ruppe von Bro'nden, die 'e/lgten #ort ps!his!he Bro'leme nge'li!h egen LS- @Eposition Ein -igrmm urde , die den Imriss des ?ehirns , die die Lgen der EE?@ Herde , die in einem dieser Btienten 'eo'!htet urden gestellt An der Seite es r ein BE)@S!n , der die >erteilung von rdio/tiven LS- in einem Su'e/t 4iel r es, die ?emeinsm/eiten und Inters!hiede der Koordinten der ele/tris!hen A/tivität und .dioisotopen/on+entrtion+u dis/utieren !h uns!huldig ge#rgt, el!he Bositronen@ sotop verendet orden r , d i!h ni!ht edes er#olgrei!hen Bositronen@ Kenn+ei!hnung von LS- /ennen Kohlensto##@ 11 , urde mir gesgt o in der =ole/"l urde ds Eti/ett integriert , #rgte i!h n der 1@Stellung eine =ethlgruppe S!hlie8li!h urde 'estätigt, d8 die >er'indung, die ttsä!hli!h verendet urde, urde 2@od@ 1@methl@ LS-, unsere =L @>er'indung, die eine gn+ ndere elt Ein Bhrm/ologe /önnte sgen, dss sie ähnli!h in A/tion (mit ;li!/ u# Serotonin, ni!ht ps!hedelis!he ir/ung * sind , und eine Apothe/e /önnte sgen, sie sind von ähnli!her Stru/tur (;li!/ u# die o'eren F0< des =ole/"ls A'er sie sind vers!hiedene >er'indungen -ies ist ein su'tilste 9orm von ;etrug es ist in der )t, dur!h und dur!h unehrli!h, 'er es sieht gut dort o'en u# dem ;ilds!hirm 'ei einem >ortrg Lssen Sie mi!h im >or'eigehen erähnen , dss es drei Stereoisomere mögli!h, d@ LS- Es sind d @iso@ LS- , l@ LS- und L @iso@ LS- -ie nversion der Kon#igurtion des nges!hlossenen diethl!r'omido ?ruppe von d@ LS- verleiht dem -istereomer (d@ iso@ LS- *, die eine häu#ige >erunreinigung von snthetis!hen d@ LS- sel'st ist -ie entspre!henden optis!hen Antipoden l @ LS- und L @iso@ LS- , sind e'en#lls 'e/nnt und urden ge/ostet Alle drei sind völlig in/tiv D d @iso@ LS- +eigt /eine ps!hologis!hen >eränderungen in einer orlen -osis von mg : l @ LS- /einer 'is +u 10 mg orl : und L @iso@ LS- /eine 'ei $00 =i/rogrmm orl -iese drmtis!hen ."!/gänge in Boten+ +eigen soohl die Stereosele/tivität der ntiven LS- @=ole/"l in der Herstellung seiner +entrlen E##e/te und ds LS- #reie .einheit dieser somere -ie +eite Hupt Lge von >ritionen in der Stru/tur des LS- in der Art der Al/lgruppen m Amid@Sti!/sto##tomist Einige von diesen sind Sndo+ Snthesen , sind einige von nderen 9ors!hungsgruppen und einige von ihnen sind in der 5tur ge#unden Einige von ihnen h'en im =ens!hen untersu!ht orden, und einige h'en ni!ht Ein pr der Originl/upplung des Sndo+ @>er'indungen h'en 'eide 1@ Su'stituenten und Amid@
Al/l ( . *@?ruppe >ritionen D
indole .R @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @&H @&H @&O&H @&H
@@@ mide nitrogen su'stituents @@@ .R @H @&H @&H2&H @(&H2*2&H @&H(&H*&H2OH @&H(&H*&H2OH @(&H2*&H @&H(&H*&H2&H2OH @(&H2*&H @&H(&H*&H2&H2&H @&H(&H2&H*2 @(&H2*$&H @&H(&H*&H2&H2&H2&H @(&H2*6&H @&H(&H*&H2&H2&H2&H2&H @&H @&H2&H @(&H2*2&H @&H(&H*2 @&H(&H*&H2&6H$ @&H2&H @(&H2*2&H @(&H2*2&H @&H(&H*2 @&H2&HR&H2 @(&H2*2&H @&H2&H2&H2&H2@ @&H2&HR&H&H2@ @&H2&H2&H2&H2&H2@ @&H2&H2O&H2&H2@ @&H2&H @&H(&H2&H*&H2OH @&O&H @&H2&H2&H2&H2@
.R @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @H @&H @&H @&H @&H @&H @&H2&H @&H2&H @(&H2*2&H @&H(&H*2 @&H2&HR&H2 @(&H2*&H
@H @H @&H2&H
!ode nme LA@111 LAE@2 Ergonovine =ethergine
-A=@$7 LA=B LS-@2$
-AL LB-@F2 LS=@77$ =LA@7 I=L@G1 ALA@10 =B-@7$
n den mit MM ge/enn+ei!hnet Amide ht es die Ein#"hrung eines neuen Asmmetrie+entrum , s nt"rli!h die doppelte An+hl von someren , die mögli!h ist n edem 9ll erden die resultierenden +ei optis!hen 9ormen urden getrennt hergestellt und getrennt u# ihre phrm/ologis!hen usgeertet -iese Au#listung ist ni!ht 'e'si!htigt, gr"ndli!h +u sein , 'er es ird ge+eigt, dss die =enge der snthetis!hen Au#nd, der u# die Er#ors!hung und ds >erständnis der Ho!hpoten+ mit diesen 'eiden 'emer/ensert i!htig Ethl@?ruppen m Amidsti!/sto## von LS- sso+iiert gem!ht urde, vor !h h'e die &odenmen Sndo+ , soeit i!h
ei8, ihnen gege'en , ieder O'ohl /einer von ihnen ir/li!h re!ht#ertigen eine eigene .e+ept gi't es gen"gend )ier@und Humnphrm/ologie Ang'en unter Au#listung sie ls seprte Bositionen +u re!ht#ertigen -ie meisten dieser ;eri!hte ers!hienen in den =itte der 1G$0er hre 'er einige Studien erden immer no!h gem!ht und Bpiere erden u!h heute no!h mit neuen deen nur mit )ierphrm/ologieverö##entli!ht, 'er leider !h h'e so s!huldig ie die nä!hste Berson , die versu!ht ht , lle diese >er'indungen in einer )'elle mit einem M mens!hli!hen Boten+ M@9/tor , die sie verglei!ht dire/t n LS+u montieren geesen -ies ist eine unngenehme >erein#!hung Hier sind die ttsä!hli!hen ;eo'!htungen 'eri!htet , und i!h erde der Leser stellen seine eigene Boten+ nde LA@ 111, Ergine , d@ lsergmide -ies ist eine /tive >er'indung und ht ls Hupt/omponente in =orning ?lor Smen et'liert Es urde #"r mens!hli!he )ätig/eit in Sel'stversu!henim hre 1G7 untersu!ht , von Al'ert Ho#mnn, lnge 'evor dies 'e/nnt r, eine nt"rli!he >er'indung +u sein Ein im >er'rei!hung einer $00 =i/rogrmm@-osis #"hrte +u einer m"de , verträumt Stt mit einer In#ähig/eit, /lre ?edn/en +u hlten 5!h einer /ur+en Bhse des S!hl#es, urden die E##e/te eg und normle ;sislinie urde innerhl' von #"n# Stunden geonnen Andere ;eo'!hter h'en diese )r"'ung des ;eusstseins , die +u s!hl#en 'estätigt -s Epimer , n &@F umge/ehrt ist, ist isoergine oder d@ isolsergmide , und ist u!h ein ;estndteil der =orning ?lor Smen Ho#mnn versu!ht, eine 2@ =illigrmm@ -osis dieses Amid , und ie 'ei Ergine erle'te er ni!hts ls ="dig/eit , Apthie, und ein ?e#"hl der Leere ;eide >er'indungen erden ohl /orre/t ls ni!ht ein ;eitrg +u der ir/ung dieser Smen entlssen Es ist i!htig +u 'e!hten, dss Ergine soie Lsergsäure sel'st, ird hier nur ls Anhng =edi/ment in den &ontrolled Su'stn!es A!t , ls ein ;eruhigungsmittel -ies ist ller hrs!heinli!h/eit n!h eine List , um sie ls logis!he >orläu#er von LSsteuern LAE @2 , 5@ ethllsergmide Inters!hiedli!he =ens!hen h'en 'eo'!htet und 'eri!htet vers!hiedene E##e/te , mit unters!hiedli!hen >er'rei!hungsege -ie su'/utne >er'rei!hung von $00 'is 7$0 =i/rogrmm h'en gesgt orden, um einen 4ustnd der Apthie und Sedierung +u produ+ieren Klinis!he Studien mit -osierungen von $00 =i/rogrmm im urden ls eniger ir/sm ls die Steuer >erendung von 100 =i/rogrmm LS- +u sein Ind do!h orlen -osen von +eiml diesem ;etrg 1,6 =illigrmm , h'en gesgt orden, um eine /ur+le'ige LS- @ähnli!hen E##e/t mit /einer dieser 5egtive +u produ+ieren LB- @F2 , 5@ Brrolidllsergmide 9"n# Studien in einer -osierung von F00 =i/rogrmm #"hrte orl n der ;eri!hterstttung "'er einen #l"!htigen E##e/t, dss diese =enge n LS- ähnli!h einem 4ehntel r LS= @77$ , 5@ =orpholinllsergmide Es gi't iderspr"!hli!he ;eri!hte: mn #est, d8 7$ =i/rogrmm ist eine ir/sme -osis , verglei!h'r mit einer ähnli!hen -osis von LSund die ndere #est, dss +is!hen $0 und 700 =i/rogrmm r er#orderli!h, um diese .e/tion hervor+uru#en , und dss es eniger An+ei!hen #"r /rdiovs/uläre Stimultion und periphere )oi+ität -A= @$7 , 5 , 5@ -imethllsergmide -iese >er'indung ht indu+ieren vegettive Störungen in der m"ndli!hen E'enen der einige +ehn#!hen -osis #"r LS- er#orderli!h , vermutli!h in den hohen Hunderte von =i/rogrmm Es gi't einige =einungsvers!hiedenheiten dr"'er, o' es ps!his!he >eränderungen 'eo'!htet
-AL , 5 , 5@ -illllsergmide Als )rtrtsl+ , gi't es 'esten#lls ein Hu!h von ?ln+ 'ei 600 =i/rogrmm orl gesehen , 'er es ist eine Sedierung 'eri!htet Es ist si!herli!h eine ?rö8enordnung eniger ir/sm ls LS- si!h I=L @G1 , =ethsergid , Snsert -ies ist ds snthetis!he Homolog =ethergine (1@ =ethl* und ird /linis!h +ur ;ehndlung von =igräne verendet enn der "'li!hen therpeutis!hen -osis von +ei =illigrmm ird dur!h einen 9/tor von +ehn s/lierten , gi't es eine tie#e LS- @ähnli!hen .e/tion von den meisten Bro'nden 'es!hrie'en Eine An+hl dieser Art von =utter/orn@ Anlog /önnen ls potentielle >orstu#en #"r die Herstellung von LS- 'etr!htet erden A'er hier gi't es eine 1@ =ethl@?ruppe , die e##e/tiv duerh#t nge'r!ht ist, so /nn es ni!ht , diese .olle +u spielen -ie dritte Lge von stru/turellen =odi#i/tion des LS-@ =ole/"l n der 6@ Bosition im .ing - -ies ist der LA- .eihe mit einem der mehreren Al/lgruppen n ds Sti!/sto##tom ge'unden ist -ie =ethlgruppe ist mit LS- sel'st +u #inden , und ist ?rund #"r die >erendung =E)H @LA- im )itel ls Snonm -ie Ethl@, Alll@und Bropl Su'stitutionen 'ieten E)H @LA- , AL @LA- und B.O @LA- , und eder dieser ;e#ehle einen seprten Eintrg -ie m häu#igsten u#tretenden >orstu#e #"r die Herstellung von LS- ist Ergotmin, ein Hupt Ergot Al/loid der elt Es ist in den inden völlig un'e/nnt -ie "'li!he Hndels#orm ist ds einsäuresl+ , und ird o#t unter dem &ode A'/"r+ung E) 'e+ei!hnet , #"r Ergotmintrtrt Es ht die medi+inis!he Anendung in der ;ehndlung von =igräne@Kop#s!hmer+en ge#unden und ls ein Oto!in ( ein =ittel, ds 'ei der ?e'urt verendet ird, um die Iterus/ontr/tionen +u stimulieren B#lege mit der E) @)erminologie +u !hten , dss in der -rogenelt ht es +ei eitere >er'ände @ E) #"r lph@ und ethltrptmine 5E) #"r 5@ monoethltrptmine Ergonovin ist ein nt"rli!h vor/ommendes , sserlösli!he Ergotl/loid in 'eiden =utter/ornpräprte und 'ei vielen Arten von =orning ?lor Smen ge#unden , und es gi't mehrere ;eri!hte "'er LS- @ähnli!he ir/ung 'ei orler Stu#en +is!hen +ei und +ehn =illigrmm Es ht eine i!htige Anendung in der ?e'urtshil#e , ieder ls Oto!in , et ein 4ehntel dieser -osis -s phrm/ologis!he Boten+il muss in ps!hophrm/ologis!he Studien 'e!htet erden -er Ein@Kohlensto##@ Homolog (die 'utnolmide sttt der Bropnolmid * u#geru#en =ethergin oder =ethlergometrin Es ist ein snthetis!hes >er'"ndeter und orl ir/smer ls Oto!in in einer -osierung von 200 =i/rogrmm Es ht u!h eine LS- @ähnli!he ir/ung u# ds 4ehn#!he dieser E'ene O'ohl es viele ndere !hemis!he S!hät+e in der =utter/orn@ Bil+@ elt , "rde !h mg , um diesen Kommentr einp!/en mit einer ."!//ehr +u dem )hem der =orning ?lor Smen >ier eitere Al/loide des =utter/orns elt muss ls potentiell 'eteiligten 9/toren in der =?S Stor Nuittiert erden =it edem von ihnen, ist die primäre ergoline@ .ingsstem eitgehend int/t, 'er die Amid@ 9un/tion ist /omplett eg -ie &r'olgruppe ht +um Al/ohol redu+iert orden Elmo!lvin ge'en Es ist der 4usmmenhng =ole/"l vorhnden , die ds somer mit der -oppel'indung 'eegt, um mit dem romtis!hen .ing /onugiert ist: es hei8t Lsergol Es ist ds glei!he =ole/"l , 'er mit einer Hdrogruppe n der Bosition F Kohlensto##tom (eine Ethlengl!ol Q * ;e#estigt ist: es hei8t penni!lvine Ind s!hlie8li!h, dss
[email protected] /nn ttsä!hli!h +is!hen den Bositionen $ und 6 geö##net erden , uns eine se/undäre Amin )rptminderivt , &hno!lvin +u ge'en Im in diesem pomoe nventr /omplett nl remnent sein, muss Erähnung von #"n# Al/loide, die in vorhnden sind ir/li!h
gem!ht Spuren , die lle h'en /eine Suersto##huptvorhnden u# dieser Su'stitution u# die ergoline@ F@Bosition Atome erden -ies sind die F @=ethl @someren Agro!lvin , seto!lvine , 9estu!lvin und !!lo!lvine und die =ethlen nlogen lsergene -iese Stru/turen ir/sm +u de#inieren 'solute -un/elheit , und die meisten hrs!heinli!h ni!ht u# die inde .us!h Sttes 'eitrgen A'er die nderen , einige vorhnden ist 'eträ!htli!he =engen /nn eines )ges hel#en +u er/lären, rum die Bhrm/ologie dieser Smen ist so nders ls die der gro8en solte , die Ergines