Farmakologi Antasida, Antagonis Reseptor H2, Obat Digestiva, dan Anti Diare M. Wellyan T.W.H.
Antasida • Antasida adalah obat yg digunakan untuk menetralkan keasaman lambung. • Indikasi: rasa perih di lambung akibat meningkatnya keasaman lambung, hanya digunakan untuk gejala ringan. • Contoh: tablet Antasida generik, Mylanta. • Obat-obat antasida mengandung zat aktif Al(OH)3, CaCO3, Mg(OH)2, NaHCO3, dan Na2CO3.
Mekanisme Antasida
Antasida • Efek samping: – Diare (akibat efek Mg) – Konstipasi (akibat efek Al) – Mual/muntah
• Sebaiknya antasida digunakan pada saat perut kosong, tablet antasida dikunyah dahulu.
Antasida • Pengaruh antasida terhadap penyerapan obat-obat lainnya: – Suplemen zat besi dan vitamin B akan terganggu penyerapannya. – Ketoconazol (suatu antifungi) akan menurun penyerapannya
Antagonis Reseptor H2 • Antagonis reseptor H2 adalah golongan obat yang dapat menghambat kerja histamin pada sel parietal di lambung, oleh karenanya sekresi asam di lambung terganggu. • Asam lambung dikeluarkan oleh sel parietal akibat adanya rangsangan oleh histamin, gastrin, dan asetilkolin. • Contoh antagonis reseptor H2: ranitidin, famotidin, cimetidin
Mekanisme Antagonis Reseptor H2
Reseptor H2 di Sel Parietal
Antagonis Reseptor H2 • Indikasi: – Peptic ulcer disease (PUD) – Gastroesophageal Reflux Disease (GERD) – Dispepsia – Pencegahan stres ulcer (indikasi spesifik ranitidin)
• Efek samping: pada umumnya dapat ditoleransi dg baik, kecuali cimetidin (banyak memiliki efek samping)
Ranitidin • Indikasi: – Ulkus duodenum – Kondisi hipersekresi saluran cerna yg patologik – Ulkus lambung – GERD
• Efek samping: – Sakit kepala – Nyeri pada lokasi suntikan
Ranitidin • Farmakokinetika – Absorpsi: diserap cepat setelah pemberian oral atau i.m. Konsentrasi plasma puncak dicapai dlm waktu 23 jam, efeknya bertahan 9 jam. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan ranitidin. – Distribusi: tersebar merata di seluruh tubuh, ikatan protein plasma 10-19%. – Metabolisme: mengalami first pass metabolism di hati, dimetabolisme menjadi ranitidin N-oksida, ranitidin s-oksida, dan desmetil ranitidin. – Ekskresi: di urin
Obat Digestiva • Adalah kelompok obat yang mengandung enzim-enzim pencernaan (misalnya pankreatin, laktase, dan amilase) yg digunakan utk membantu pencernaan. • Contoh merek: Benozym (buatan Berno), dan Excelase-F (buatan Meiji)
Jenis Enzim Pencernaan • Protease dan peptidase: memecah molekul protein menjadi senyawa peptida yg lebih sederhana dan asam amino • Lipase: memecah lemak menjadi asam-asam lemak dan gliserol • Karbohidrase: memecah karbohidrat menjadi gula yg lebih sederhana, misalnya glukosa. • Nuklease: memecah asam nukleat menjadi nukleotida.
Obat Digestiva: Pankreatin • Indikasi: – Sindroma malabsorpsi pada kondisi insufisiensi pankreas. – Mengurangi gejala-gejala tidak nyaman pada kondisi kegagalan pencernaan (misalnya rasa kembung, banyak buang angin, dispepsia, rasa penuh di perut).
• Kontraindikasi: – Hipersensitifitas – Pankreatitis akut – Eksaserbasi akut penyakit pankreas kronik
Obat Digestiva: Pankreatin • Efek samping: iritasi membran mukosa, diare (pada dosis tinggi) • Temperatur penyimpanan: 15-30 °C, lindungi dari cahaya. • Cara pemberian obat: – Dapat digunakan sebelum atau bersama makanan – Bila pasien tidak dapat menelan, tablet/kapsul dapat dihancurkan dan ditaburkan pada makanan pasien. – Jangan diemut, hendaknya langsung ditelan karena dapat mengiritasi membran mukosa
Antidiare • Digunakan untuk mengatasi diare nonspesifik. • Contoh: atapulgit dan loperamid
Attapulgite
Attapugite • Attapulgite (palygorskite): sejenis mineral yg digunakan untuk menyerap racun/toksin di saluran pencernaan • Contoh merek: Biodiar (buatan Sandoz), Neo Entrostop (buatan Kalbe) • Gunakan tablet attapulgite dipisah dengan obat-obat lainnya, agar obat-obat tersebut dapat diserap maksimal
Loperamide • Loperamide adalah obat dari golongan opioid yg digunakan utk mengobati diare, biasanya obat golongan opioid memiliki efek konstipasi/sembelit. Efek ini yg dimanfaatkan sebagai obat diare. • Contoh merek: Imodium (buatan Janssen-Cilag) • Indikasi: – diare akut non spesifik – diare kronik yg disebabkan oleh IBD (inflammatory bowel disease)
Loperamide • Kontraindikasi: – Hipersensitifitas thd loperamide – Kondisi dimana sembelit/konstipasi harus dihindari
• Perhatian: – Jangan diberikan pada anak < 2 tahun – Jangan digunakan pada pasien disentri akut (demam tinggi dan terdapat darah di feses) – Pasien dg diare akibat infeksi akan lebih lama sembuh bila diberikan loperamide. Jangan digunakan pada diare akibat infeksi.
• Efek samping: nyeri abdomen, konstipasi/sembelit, pusing, mengantuk, mulut kering
Loperamide • Farmakokinetika – Absorspsi: konsentrasi puncak plasma diperoleh setelah 2,5-4 jam setelah pemberian per oral – Ekskresi: di feses
• Mekanisme kerja: – Agonis reseptor opioid μ di usus – Memperlama pergerakan usus – Memperpanjang waktu transit isi usus, mengurangi volume feses.
