FÁRMACO
Mecanismo de acción
SEGURIDAD Efectos adversos
s o c i m a t c a l a t e B
enici!inas
Cefa!os#orina Es#ectro 6 am#!io )$e !as #enici!inas% No son activas contra Enterococos * &% monocito'enes
&os efecto 'raves se de(en a hipersensibilidad% Todas #rod$cen sensi(i!i+ación * reacción cr$+ada% &os e#ito#es son !os #rod$ctos de de'radación de !as #enici!inas .#rinci#a!mente .#rinci#a!mente e! acido #enici!oico/ $nidos a #roteinas de! 0$e#ed% Menos Menos de 1 2 de !as #ersonas )$e #reviamente reci(ieron #enici!ina sin incidentes tendren $na reacción a!e'ica .$rticaria3 3 fie(re3 inf!amación de artic$!aciones3 edema an'ione$rotico * m-s raramente s0oc4 anafi!-ctico/ Tam(i5n eosinofi!ia3 anemia 0emo!"tica3 vasc$!itis% A!tas dosis #or v"a ora! #$eden #rod$cir na$seas3 vomitos * diarrea% s"ntesis de Infecciones sec$ndarias como candidiasis% #e#tido'!icanos se Reacciones de 0i#ersensi(i!idad id5nticas a !a #enici!ina3 inc!$*endo (!o)$ea * m$ere !a ce!$!a% anafi!a9ia3 fie(re3 e9antema3 nefritis3 'ran$!ocito#enia * anemia Son (actericidas so!o si 0emo!"tica% % !as ce!$!as estan en Do!or im#ortante des#$es de !a in*ección IM #or irritación !oca! * crecimiento * trom(of!e(itis des#$es de !a IV% sinteti+ando !a #ared% &as de se'$nda * #rinci#a!mente !as de tercera no son eficaces contra oseen $n ani!!o (eta, estafi!ococos metici!in resistentes * e! enterococo: #or !o )$e #$ede !actamico% E! oc$rrir $na s$#erinfección #or estos o #or 0on'os c$ando se $san estos fraccionamiento #or (eta AT; !actamasas inactiva a! f-rmaco%
Interfieren en !a s"ntesis de !a #ared ce!$!ar% Son
!beta lactamasa .6
análogos estructurales al dipéptido D-alanil-Dalanina por lo que se unen covalentemente al sitio activo de las transpeptidasas (PFP e inhiben su actividad% &a
"modi#icación del sitio de union de las PFP
Car(a#enems Inhibición de la pared celular
Mecansimo de Resistencia
CONVENIENCIA contraindicacion es Ver #e #enici!ina
In0i(e !a sintesis de !a #ared ce!$!ar a! $nirse a !a Es activa so!o contra (acterias 'ram 6 es#ecia!mente terminación D,A!a,D,A!a estafi!ococos inc!$*endo !os resistentes a metici!ina% Es e im#ide )$e e! siner'ico contra 'entamicina3 to(ramicina * estr#tomicina estr#tomicina #enta#etido se incor#ore contra ce#as de E% Faeci$m * E% Faeca!is% a! #e#tido'!icano en &a #rinci#a! indicación es se#sis o endocarditis3 #rod$cida crecimiento #or estafi!o metici!ina resistente% Vancomicina Vancomicina 6 'entamicina es $na a!ternativa #ara !a endocarditis enteroccocica en a!e'icos a !a #enici!ina% En com(inación con cefota9ima o ceftria9ona #ara menin'itis #or ne$mococo m$* resistente a #enici!ina
Ver #e #enici!ina Son tiem#o de#endientes
.res#onsa(!e de !a resistencia de! sta#0i!o a !a metici!ina * de! ne$mococo a !a #enici!ina/ $acceso di#icil del %&B al sitio de union de las PFP .se da en 'ram, #or
$ede e9istir reaccion cr$+ada !a im#ermea(i!idad d !a entre a!er'icos a memem(rana/ Otra es !a #enici!ina #or s$ a$sencia de #orinas o s$ seme8an+a re'$!ación a !a (a8a estr$ct$ra! * ' Presencia de una a!reve+% Un bomba de egreso a!er'ico a #enici!ina tiene 1<2 de #osi(i!idades de ser!o a cefa!os &os efectos adversos3 tienden a ser 6 frec$entes con Imi#inem &a dosis se de(e auseas) vomito) diarrea) erupciones cutaneas * reacciones en el lugar red$cir en I rena!
tam(ien a !os car(e#enems Se dan e! 1<2 de !os casos * son menores> Irritación tis$!ar3 f!e(itis en e! sitio de in*ección3 esca!ofrios * fie(re% Ototo9isidad * nefroto9isidad son raras * moderadas% Es com$n e! sindrome de! ?0om(re ro8o@ o ?c$e!!o ro8o@ #ro(a(!emente #rod$cido #or !a !i(eración de 0istamina * se #$ede #revenir #revenir incrmentando !a inf$sión o en interva!o entre dosis%
Ver #e #enici!ina
fARMACOCINETICA
com7n/
de aplicación+ ,n I+ enal !as concentraciones a!tas #$eden ca$sarcrisis convulsivas (. probable con Imipinem+ &os a!er'icos a !as #enici!ina #$eden ser!o
/ancomicina .es $n '!$co#e#tido/
interacciones
Modificación de! sitio D, Si dismin$*e !a A!a,D,A!a3 en e! c$a! e! f$nción rena! termina! D,A!a se cam(ia 0a* )$e a8$star #or D,&actato * !a !a dosis #or)$e vancomicina no #$ede #$ede ca$sar $nirse ototo9isidad% ara !os anefrenico 1 ' #or semana es s$ficiente
Siner'ismo de ce#alotina 8$nto con 'entamicina o to(ramicina en !a #rod$ción de nefroto9isidad .6frec$ente en ma*ores de =
enetran (ien en !os !i)$idos cor#ora!es3 inc!$*endo e! &CR Se e9cretan #or v"a rena! Se !a administra #or v"a #arentera!% $nto con otros Se a(sor(e #or e! tracto GI de forma farmacos escasa * se administra #or VO #ara !a ototo9icos o enteoco!itis re!acionada con AT; nefroto9icos como #rod$cida #or C% Diffici!e .a$n)$e se !os AG a$menta e! #refiere metronida+o! #ara )$e no ries'o de to9icidad a#are+can enterococos resistentes a Tam(ien vancomicina/% anfotericina &a dosis #arentera! se da #or v"a IV% B f$rosemima% <2 se e9creta #or fi!tración '!omer$!ar% B se ac$m$!a sor#rendentemente en I rena! &!0"1 2 hs
< m'4'd"a .1' cada 1/
&eicoplanina Fos#omicina Bacitracina 3icloserina
$5 S
Son (actericidas )$e (!o)$ean !a f$nción de! com#!e8o de iniciación * ca$sa !ect$ra errónea de! RNA3 !a M se !esiona * !a (acteria m$ere
&etraciclinas
;!o)$ea !a fi8ación de tRNA a! ri(osoma
%minoglucosidos S$($nidad ri(osómica
S$($nidad ri(osómica $5 S
Inhibición de la s4ntesis de proteinas
;acteriostatico de am#!io es#ectro% Aero(ios * anaero(ios 'ram .6/ * .,/3 Ric4ettsias3 c!amidias3 mico#!asmas * a!'$nos #roto+oos .ame(as * #!asmodi$m/ Son !os f-rmacos de e!ección #ara Mico#!asma #ne$moniae3 c!amidias3 ric4ettsia * a!'$nas es#iro)$etas% Tam(ien #ara e! tto de! H%#*!ori% Se #$ede $sar en e! co!era3 #este * t$!aremia% Tam(ien en tto de! acne Se $ne reversi(!emente a !a s$($nidad K
3loran#enicol
!e#roto6icidad !os #eores son Neo3 to(ra * 'enta "%#ección del 7vo par1 Porcion auditiva !os #eores son Neo3 4ana * ami4a: * vestibular !os #eores son estre#to * 'enta Esto es m-s #ro(a(!e
1/en+ima sinteti+ada #or &a com(inación #!asmido )$e inactiva a! con otro AMG .#rinci#a!/ nefroto9ico como en ancianos * en casos de ins$ficiencia rena!% /Interferencia de! in, f$rosemida3 $ ,#ecto similar al curare con (!o)$eo ne$rom$sc$!ar )$e da como 'reso de! AMG a !a ce! vancomicina o res$!tado paralisis respiratoria .)$e #$ede re(ertirse con neosti'mina% /M$tación de !a #roteina anfotericina / 0i#ersensi(i!idad .#oco frec$ente/ rece#tora en !a $nidad < To9isidad (a8a3 #ero 0a* dos #ro(!emas si'nificativos> rocesos codificados #or A! ser )$e!antes Car(amace#ina3 1/GI> Diarrea a! s$#rimir f!ora norma! * #ro!iferar (acterias .#rote$s3 #!asmidos )$e red$cen !a de Ca6 se fenitoina3 #se$domonas3 estafi!ococos3 co!iformes resistentes/ * 0on'os .candida/% ca#tación de! farmaco o contraindica en (ar(it7ricos * !a &a enteroco!itis #se$domem(ranosa .C%diffici!e/ de(e ser tratada con a$mentan !a e9#$!sion em(ara+o * in'estión crónica Metronida+o!% Tam(ien> Na$seas3 vomitos nios menores de a!co0o! acortan / Se $ne a! ca!cio de#ositado en 0$esos reci5n formados * dientes de de J aos% e! T1 a! K<2% or nios #e)$eos% 8anchas en los dientes de #etos * ni9os% En e! A8$star !a dosis ind$cción de em(ara+o #rod$ce de#ormaciones óseas e inhibición del crecimiento de en I rena! .no es en+imas 0e#-ticas% los huesos% En nios menores de J aos #$ede #rod$cir cam(ios simi!ares necesario con Interacciona con / Otros> ro(a(!e To9icidad 0e#-tica% To9icidad rena!% Con !a in*ección do9icic!ina/ meta!es3 !ec0e * IM do!or !oca! e irritación * con !a IV trom(osis venosa antiacidos 1/trastornos 'astrointestina!es> Na$seas3 vomitos * diarrea .en ad$!tos/ or !a Aceti!tranferasa de A$ementa !a /Candidiasis ora! o va'ina! #or a!teracion de !a f!ora micro(iana c!oranfenico!3 es $na concentracion $&rastornos de la medula osea> Es com7n )$e 0a*a $na red$,ccion de en+ima de #!asmido )$e serica de fentoina, tolbutamida, !a #rod% de eritrocitos reversi(!e% .de#ende de !a dosis/ inactiva a! medicamento clorpropamida y &a anemia aplasica es idiosincatica3 rara * no se re!aciona con !a dosis3 warfarina tiende a ser irreversi(!e * #$ede ser fata!% Se da en 1 cada < <<< #acientes )$e !o toman% Como otros )$e '&o6icidad para los recien nacidos *a )$e estos tienen ins$ficiencia de in0i(en !a sintesis mecanismos de con8$'ación% &as dosis #$ede ac$m$!arse * #rod$cir de #roteinas #$ede ?sindrome de nio 'ris@ .co!or 'ris3 vomitos3 f!a9ide+3 0i#onatremia3 anta'oni+ar !os c0o)$e * co!a#so/ ara )$e no oc$rra se de(e !imitar !a dosis a K< farmacos m'4'd"a o menos% (actericidas como K/ reacciones de 0i#ersensi(i!idad> er$#ciones en #ie! .infrec%/ !as penicilinas y los AMG% Ver eritromicina 1/ dismin$ción de !a Ver eritromicina Ver eritromicina #ermia(i!idad de !a mem(rana / #rod$cción de en+imas )$e de'radan macro!idos /Modificación de! sitio de $nion ri(osoma! Diarrea3 na$seas * e9antemas c$t-neos .6 com$nes/% arecida a !os macro!idos A!teración de !a f$nción 0e#-tica * ne$tro#enia .a veces oc$rren/%
Son (acteriostaticos )$e (!o)$ean !a trans!ocación S$($nidad ;5 S a! $nirse a s$($nidades Tienen $n es#ectro estrec0o3 #rinci#a!mente contra 'ram6 K< s aero(ios% Son ineficaces #ara menin'itis *a )$e no tienen ($ena #enetración en e! SNC% ;$enos #ara ne$monias ati#icas .!e'ione!!a * m*co#!asma/ ;!o)$ea !a formación de 3lindamicina en!aces #e#tidicos% S$($nidad ;5 S Mismo sitio de $nion )$e Uti!idad contra anaerobios Gram6 como e! !os macro!idos% C% #erfrin'ens * Gram, como ;%fra'i!is% E! C% diffici!e es Co!itis #se$domem(ranosa .#or c!ostridi$m diffici!e/ )$e en rea!idad se resitente% Tam(ien $ti! #ara Estre#to3 estafi!ococos * #$ede dar con c$a!)$ier anti(iotico% &os recien nacidos a )$ienes se !e da ne$mococos% e! f-rmaco #$eden ser co!oni+ados con esta (acteria #ero no desarro!!an Indicada en tto de in#ecciones anaerobias .en co!itis% com(inación con AMG o cefa!os#orinas c$ando son de a(domen o a#arato 'enita! femenino como a(orto s5#tico 3 o ne$mon"a #or as#iración/ Act$a!mente se #refiere antes )$e !a eritromicina en !a #rofi!a9is de endocarditis en #acientes con va!v$!o#at"a sometidos a #rocedimientos denta!es ,streptograminas .quinupristina-dal#opristina ;actericida ra#ido% Indicado #ara tratar ce#as resitentes a vancomicina de E%faeci$m
8acrolidos
:6a=oladinonas (line=olid (Subunidad K< S/ Misma indicación )$e e! anterior 6 ne$mon"a nosocomia!3 NAC e infecciones no com,
Hemato!ó'ico reversi(!e * !eve .trom(ocito#enia es !a 6 com7n/
Se dism#one #ara /: * parentera! Una #arte de !a administrada #or VO )$eda en e! intestino3 modifica !a f!o, ra% &os a!imentos * !os cationes diva, !entes dismin$*en s$ a(sorción .no con do9ici!ina * minocic!ina/% Se dis, tri($*en en todos !o te8idos e9ce#to &CR .1<,K2 de !as concen% de! s$e, ro/%Cr$+an !a #!acenta * se e9cretan en !a !ec0e materna% E> ;i!is * orina Se dism#one #ara v4a oral * parentera! ara v"a Ora! 0a* dos variedades> e! farmaco activo * e! #rofarmaco #a!mitato de c!oranfenico! or v"a topica en e! tart de infecciones oc$!ares% &a concentración de! &CR s$e!e ser i'$a! )$e !a de! s$ero% Es inactivado #or con
Se dism#one #ara v4a oral * parentera! E> 0i'ado3 (i!is * orina In'resa a todos !os te8idos menos cere(ro * &CR% enetra (ien a a(scesos * es tomado activamente #or !as ce!$!as fa'oc"ticas% T1> %K 0s a$mentando a = 0s en #acientes con an$ria% No se re)$iere a8$ste en !a I rena!% Dosis1 5+!;-5+$ g 0 2 hs
In0i(en !a CBA
Dis#oni(!e so!o #or v"a #arentera! T1> 1 0 E> J<2 0eces < 2 rena! ;D> 1<<2 T1> K 0s E> 0i'ado
Farmacos que inhiben la sintesis de acidos nucleicos
Inhibidor de la D% giras
>uinolonas
% nt i# ol at os
S ul# on am ida s
In0i(en !a to#oisomerasa II .DNA 'irasa/ * &a IV
&os 6 com$nes son nauseas) vomito * diarrea3 aveces ce#alea3 verti'o3 or m$tación de! !$'ar de desvanecimiento3 insomio3 e6antemas c$taneos o pruebas #uncionales $nion de !a )$ino!ona con hepaticas alteradas% !a en+ima (!anco o #or $n $eden #rod$cir da9o del cartilago de crecimiento? * artropatia cam(io en !a .reversi(!e/ #ermea(i!idad de! &endinitis con ries'o de r$#t$ra de tendon microor'anismo%
Fie(re3 e9antema3 dermatitis e9fo!iativa3 fotosensi(i!idad3 $rticaria3 na$seas3 vomito * diarrea% Sindrome de Steve-@ohnson .en menos de! 12 de !os trat/3 $n ti#o de
er$#ción c$tanea * m$cosa #otencia!mente morta!% &rastornos de v4a urinarias> #$eden #resi#itarse en orina dando
&rimetroprim
8etronida=ol Anti#roto+ooario )$e tam(ien tiene actividad anti(acteriana contra anaero(ios3 inc!$*endo (acteroides * c!ostridi$m% Est- indicado en infecciones intraa(domina!es #or anaero(ios o mi9tas3 va'initis3 enteroco!itis re!acionada con AT; * a(sceso cere(ra!% Tam(ien se $san en Ame(iasis3 Giardiasis3 Tric0omoniasis
0emat$ria3 crista!$ria $ o(str$cción% &rastornos hematopo*eticos> anemia a#!astica o 0emo!itica .es#ecia!mente en !os )$e tienen deficiencia de G,=, des0idro'enasa/3 'ran$!ocito#enia3 trom(ocito#enia o reacciones !e$cemoides% In0i(e !a red$ctasa de acido Anemia me'a!o(!astica3 !e$co#enia * 'ran$!ocito#enia3 )$e se #$eden di0idrofo!ico #revenir con administración sim$!tanea de fo!ato .esto no se recomienda (acteriano en #acientes con Sida c$ando se !os trata #ara #ne$mocistis *a )$e a$menta !a mor(i!idad/ &os )$e tienen SIDA tienen a!ta frec$encia de reacciones adversas a! TMS Es )$imicamente red$cido en Na$seas3 diarrea3 cefa!ea3 estomatitis (oca seca * sa(or meta!ico% (acterias anaero(ias * Ne$ro#atia #eriferica#or e! $so #ro!on'ado%Dis$ria3 orina osc$ra3 verti'o% #roto+oos sensi(!es% &a administracion con a!imentos dismin$*e !a irritacion 'astrica &os #rod$ctos reactivos Son raras !a #ancreatitis3 ne$roto9isidad .ata9ia3 encefa!o#atia3 de !a red$cción #arecen conv$!siones/ ser res#onsa(!es de !a actividad antimicro(iana
LNo son recomendadas en menores de 1J aos Contraindicadas en madres )$e amamantan * en em(ara+o #or fa!ta de datos de se'$ridad 1/ Sistema de trans#orte Si se administran codificado #or #!asmido a! fina! de! )$e saca a! AT; de !a em(ara+o (acteria a$mentan e! / M$tación de! 'en )$e ries'o de codifica a !a en+ima ernicter$s en e! o(8etivo !o )$e dismin$*e recien nacido !a afinidad de !a en+ima #or e! AT;
Con a!'$nas &$e'o de administración ora! se .como!evof!o9acin a(sor(en (ien * se distri($*en en a/ se #$ede todos !o !i)$idos * te8idos #ro!on'ar e! &a vida media de !a levo#lo6acina interva!o T * se #ermite dar 1 dosis diaria% &a de(e evitar c$ando concentración en #rostata3 rion son se $san s$#eriores )$e !as de! s$ero% antiarritmicos% S$ Se e!iminan #or rion .a8$ste de dosis a(sorción dism con en I rena!/ cationes diva!entes !as s$!fonamidas * s$s derivados3 in, c!$*endo in0i(i, dores de !a an0i, drasa car(onica3 f$rosemida3 tia+i, das3 s$!foni!$rea #rod$cen reacción cr$+ada
reca$ción en #acientes con enf de! SNC &as dosis se de(en a8$star en I 0e#atica o rena! severas% Se evita en em(ara+adas o !actantes
No se de(e in'erir Se a(sor(e (ien #or via Ora!% a!co0o! d$rante e! Tam(ien se !o #$ede dar #or v"a IV o tratamiento% recta!% Tam(ien 0a* $n 'e! va'ina! Se otencia !os distri($*e (ien #or e! &CR% efectos anticoa'$, Se (iotransforma en e! 0i'ado * !antes ti#o c$mari, #$ede ac$m$!arse en caso de na% &a fenitoina * ins$ficiencia 0e#atica e! feno(ar(ita! ace, !eran !a e!imina, ción3 mientras )$e !a cimetidina !a dismin$*e &itio .to9icidad/
