Natrium diklofenak NA DIKLOFENAK NAMA GENERIK Na Diklofenak STRUKTUR KIMIA C14H10Cl2N2O2 SIFAT FISIKOKIMIA Warna Wa rna kekuningan, serbuk kristal, sedikit higroskopis SUB KELAS TERAPI Analgesik Non Narkotik KELAS TERAPI Analgesik, Antipiretik, Antiinflamasi Non steroid, Antipirai FARMAKOLOGI Aktiitas sebagai antiinflamasi,analgetik ! antipiretik" #etabolisme terutama melalui hati" $kskresi pada orang de%asa sehat kira&kira '0&(0) melalui urin, *0&*') melalui feses STABILITAS PENYIMPANAN +erlindung dari aha-a, simpan dalam %adah tertutup pada suhu tidak lebih dari *0� KONTRA INDIKASI .asien dengan hipersensitiitas, asma, urtikaria, rinitis parah, angioudema, tukak lambung aktif EFEK SAMPING .enernaan / gangguan pada saluran erna bagian atas 20) pasien tukak lambung, perdarahan saluran erna" 3araf / sakit kepala *&) pasien, depresi, d epresi, insomnia, emas" 5in6al / kurang dari 1) pasien terganggu fungsi gin6al a7otemia,proteinuria,nefrotik sindrom dll,8ardioaskular / retensi airan, hipertensi, *&) pasien, .ernapasan / asma kurang dari 1) pasien, Darah / lekopenia, trombositopenia, hemolitik anemia kurang dari 1) pasien, Hati / hepatitis, sakit kuning 6arang, peningkatan 35O+ ter6adi pada 2 ) pasien, 9ain&lain / ruam, pruritus, tinnitus, reaksi sensitiitas 1&*) pasien" INTERAKSI OBAT Antikoagulan / Dapat memperparah perdarahan saluran erna" #etotreksat / #eningkatkan konsentrasi metotreksat" 5likosida 6antung / #en ingkatkan toksisitas glikosida 6antung"Diuretik / 3eara bersamaan dengan HC+, meningkatkan kadar kalium dalam serum dengan triamterene meningkatkan resiko kerusakan gin6al" N3A:D / .enggunaa n bersama aspirin dapat meningkatkan eksresi diklofenak melalui empedu" 3iklosporin / #eningkatkan efek nefrotoksik siklosporin"9itium / #eningkatkan konsentrasi plasma litium dan menurunkan klirens litium"
Antidiabet / 8asus hipoglikemik ! hiperglikemi telah dilaporkan 6arang" 8uinolon / Dapat meningkatkan resiko stimulasi sistem saraf pusat misaln-a ke6ang" Antasid / Dapat menunda absorpsi diklofenak" 8ortikosteroid / #eningkatkan resiko ulser saluran erna PENGARUH ANAK .engunaan pada anak&anak masih memerlukan penelitian lebih lan6ut PENGARUH KEHAMILAN Dpt digunakan pada masa kehamilan a%al 6ika potensi manfaat lebih besar daripada resiko thd 6anin" +idak direkomendasikan pada masa kehamilan akhir karena dapat menghambat sintesis prostaglandin -ang men-ebabkan efek samping thd sistem kardioaskular 6anin PENGARUH MENYUSUI +erdistribusi dalam air susu ibu / tidak direkomendasikan bagi ibu men-usui PARAMETER MONITORING ;ungsi hati seara periodik pada pemakaian 6angka pan6ang, ge6ala! tanda perforasi ulser atau perdarahan saluran erna BENTUK SEDIAAN +ablet PERINGATAN Hati&hati pada pasien usia lan6ut, gangguan gin6al, gangguan 6antung atau gangguan hati, pen-akit gangguan penernaan, penggunaan bersamaan kortikosteroid, kondisi -g berhubungan dgn retensi airan hipertensi, gagal 6antung INFORMASI PASIEN
•
Natrium diklof!ak adalah obat golongan antiinflamasi nonsteroid -ang mempun-ai efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik"
•
Mka!i"m kr#a!$a adalah dengan penghambatan sintesa prostaglandin" Natrium diklofenak diabsorbsi seara epat dan lengkap setelah pemberian peroral dan kadar punak dalam plasma diapai dalam 2 & * 6am" obat ini ) terikat pada protein plasma" metabolisme sebagian besar ter6adi di dalam hati dan metebolit&metabolitn-a diekskresikan dalam urin sebesar >') dan di dalam empedu sebesar *')"
3truktur 8imia Natrium Diklofenak •
:ndikasi / untuk pen-akit rheumatoid arthritis, osteoasthritis, ank-losing apond-litis, rematik non artikular, dan serangan akut dari gout"
•
$fek samping / gangguan penernaan, sakit perut, mata terasa pedas, mengantuk, pusing, sakit kepala, diare, penggunaan 6angka pan6ang men-ebabkan ter6adin-a anemia sekunder, retensi airan, dan kenaikan tekanan darah"
INDIKASI DAN KONTRAINDIKASI Natrium diclofenac merupakan bagian dari obat anti radang non&steroid -ang memiliki fungsi sebagai anti&reumatik, anti&radang, dan penurun demam" Obat ini diindikasi untuk pasien dengan berbagai bentuk radang dan degeneratif dari reumatik seperti / artritis reumatoid , spondilitis ankilosis, osteoartritis, serangan gout kadar asam urat -ang tinggi akut, sindrom n-eri pada tulang belakang, dsb" 3elain itu, obat ini 6uga digunakan sebagai anti&n-eri setelah operasi, mengurangi radang dan bengkak setelah pembedahan, anti&n-eri pada kasus seperti dismenorrhea, dan obat anti&n-eri tambahan pada infeksi berat -ang sangat sakit seperti pada infeksi telinga, hidung, dan tenggorokan" 8ontraindikasi penggunaan obat ini adalah pasien dengan ulkus pada saluran penernaan baik dengan atau tanpa perdarahan saluran erna, kelainan pada sistem pembekuan darah, asma" .erlu 6uga mendapat perhatian penggunaan obat ini pada pasien dengan k elainan fungsi hati" .asien dengan hipertensi, gagal 6antung, asma, kelainan saluran erna ri%a-at maag, kelainan fungsi hati, dan pasien -ang sedang hamil dan men-usui memerlukan perhatian khusus dalam penggunaan obat ini"
EFEK SAMPING $fek samping -ang memiliki angka ke6adian 1 ? 10) meliputi / mual, muntah, diare, kembung, penurunan nafsu makan, peningkatan kadar en7im hati, n-eri kepala, ertigo, kemerahan pada kulit, ulkus peptik, berdenging pada telinga"
$fek samping -ang 6arang @ 1) meliputi / hepatitis akut, asma, reaksi hipersensitiitas, bengkak, perdarahan saluran erna, kelainan pada darah"
DOSIS Natrium dilofena memiliki 2 sediaan tablet -aitu 2' mg dan '0 mg" +ablet harus ditelan seluruhn-a dengan airan, lebih baik 6ika diminum sebelum makan, dan tidak boleh dibagi atau dikun-ah" Do"i" d%a"a & •
•
•
Dosis harian yang direkomendasikan berkisar antara 100 – 150 mg. Pada kasus yang lebih ringan dan juga pada kasus yang membutuhkan terapi jangka panjang, dosis 75 – 100 mg per hari biasanya cukup. Pada kasus dismenorrhea nyeri menstruasi yang berat!, dosis harian harus disesuaikan dengan kisaran dosis 50 – 150 mg biasanya 100 mg! sebagai dosis a"al, dilanjutkan dengan 50 mg, # kali sehari. Pada kasus migraine, dosis 50 mg biasa dipakai. $ebaiknya obat ini diminum dengan air putih dan tidak dengan cairan lain.
Do"i" a!ak & •
•
Dosis pada anak dan de"asa muda biasanya 0,5 – % mg&kg&hari dibagi menjadi % – # kali pemberian tergantung pada beratnya penyakit. 'ntuk kasus radang sendi rheumatoid yang menyerang anak usia muda, dosis harian dapat mencapai # mg&kg&hari. Dosis maksimal 150 mg tidak boleh dilampaui. (arena kekuatan dosis pada sediaan 50 mg, sediaan ini tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak dan de"asa muda diba"ah 1) tahun. *ablet sediaan %5 mg dapat digunakan pada kelompok umur ini.
+-($/(+ Meloxicam (Melokikam! "a#ian $
ME%O&I'AM (ME%OKSIKAM! "a#ian $ ME%OKSIKAM (ME%O&I'AM!
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensiti2itas terhadap melo3icam atau bahan dalam 4ormulasi.
i"ayat asma, urtikaria, atau reaksi sensiti2itas lain dipicu oleh aspirin atau 6$/D lainnya.
Pengobatan nyeri perioperati4 dalam pengaturan pembedahan 89.
PERINGATAN PEN'EGA)AN Peringatan Efek kardio*akular
$elekti4 :;% inhibitor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian trombosis serius merugikan kardio2askular pada beberapa situasi. 8eberapa 6$/D tertentu juga telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kardio2askular. 8ukti saat ini menunjukkan bah"a penggunaan melo3icam mungkin terkait dengan peningkatan resiko kardio2askular,
9unakan 6$/s dengan hati;hati dan dia"asi secara cermat misalnya, memantau perkembangan kejadian kardio2askular!, dan pada dosis e4ekti4 terendah untuk durasi terpendek yang dibutuhkan.
Penggunaan jangka pendek untuk meredakan nyeri akut, terutama pada dosis rendah, tampaknya tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardio2askular yang serius kecuali segera setelah operasi 89!.
*idak ada bukti yang konsisten bah"a penggunaan seiring aspirin dosis rendah bisa mengurangi resiko peningkatan kejadian kardio2askular buruk yang berat terkait dengan 6$/D. -ihat bat *ertentu di ba"ah /nteraksi.!
etensi cairan dan edema dilaporkan. Perhatian pada pasien dengan retensi cairan atau gagal jantung.
E+ect GI
*oksisitas 9/ serius misalnya, perdarahan, ulserasi, per4orasi! dapat terjadi dengan atau tanpa gejala peringatan= peningkatan risiko pada mereka dengan ri"ayat perdarahan saluran cerna atau ulserasi, pasien geriatri, perokok, mereka yang ketergantungan alkohol, dan mereka yang memiliki kesehatan umum yang buruk.
-ebih rendah insiden e4ek 9/ yang merugikan dibandingkan dengan 6$/D prototipikal lainnya misalnya, diklo4enak, napro3en, piroksikam! dalam beberapa studi.
Efek #in,al
edera langsung ginjal, termasuk nekrosis papiler ginjal, dilaporkan pada pasien yang menerima terapi jangka panjang 6$/D.
Potensi decompensation ginjal yang jelas. Peningkatan risiko toksisitas ginjal pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati atau gagal jantung, pada pasien dengan deplesi 2olume, pada pasien geriatri, dan pada mereka yang menerima diuretik, inhibitor, atau antagonis reseptor angiotensin //
Dehidrasi yang benar sebelum memulai terapi melo3icam.
REAKSI SENSITIVITAS Reaki )i-ereniti*ita
eaksi ana>laktoid ana>lasksis! dilaporkan.
/nter2ensi medis pertama dan penghentian untuk anaphyla3is na>laksis!.
Reaki Dermatolo#i
eaksi kulit yang serius misalnya, dermatitis eks4oliati4, sindrom $te2ens;?ohnson, nekrolisis epidermal toksik! dilaporkan= dapat terjadi tanpa peringantan.
KEWASPADAAN UMUM Efek -ada )ati (.e-atic!
eaksi parah termasuk penyakit kuning, hepatitis 4ulminan yang 4atal, nekrosis hati, dan gagal hati kadang;kadang 4atal! dilaporkan jarang dengan 6$/D.
*ingginya serum -* atau $* dilaporkan.
Pantau adanya gejala dan & atau tanda;tanda yang menunjukkan dis4ungsi hati= memantau 4ungsi hati yang abnormal.
lia, ruam! terjadi atau jika kelainan tes 4ungsi hati menetap atau memburuk.
Efek )ematolo#i
nemia melaporkan jarang terjadi. *entukan konsentrasi hemoglobin atau hematokrit pada pasien yang menerima terapi jangka panjang jika tanda;tanda atau gejala anemia terjadi.
4ek penting pada trombosit atau perdarahan kali tidak obser2ed.#, @, A
KEWASPADAAN LAINNYA
8ukan pengganti terapi kortikosteroid= tidak e4ekti4 dalam pengelolaan adrenal insuBciency /nsu>siensi 9injal!.
Dapat menutupi tanda;tanda /n4eksi tertentu.
+endapatkan 8 dan pro>l kimia periodik selama penggunaan .jangka panjang.
POP/%ASI TERTENT/
KE)AMI%AN
(ategori .
%AKTASI
Didistribusikan ke dalam susu pada tikus= *idak diketahui apakah didistribusikan ke dalam susu di manusia.
PEDIATRI'
(eamanan dan kemanjuran tidak diketaui pada anak;anak C% tahun.
(eamanan dan kemanjuran pada pasien anak %;17 tahun dengan rheumatoid arthritis didukung oleh bukti dari studi terkontrol.
6yeri perut, muntah, diare, sakit kepala, dan demam dilaporkan lebih sering pada anak;anak daripada de"asa.
GERIATRI'
$arankan untuk
PEN/R/NAN fun#i )EPATI'
*idak diteliti pada pasien dengan gangguan hati berat hild;Pugh kelas ///!.
PENURUNAN GINJAL
9unakan dengan hati;hati pada pasien sakit ginjal. *idak dianjurkan pada pasien dengan penyakit ginjal lanjut= pemantauan ketat 4ungsi ginjal disarankan jika digunakan.
EFEK SAMPING 0ANG /M/M
6yeri perut, diare, pusing, dispepsia, edema, perut kembung, sakit kepala, mual, ruam, in4eksi saluran pernapasan atas, penyakit inEuenFa seperti, muskuloskeletal dan jaringan ikat tanda dan gejala nyeri punggung, kejang otot, nyeri muskuloskeletal!.
/6*($/ +-:/+ +-($/(+! G Dimetabolisme oleh HP isoenFim, terutama oleh HP%A dan pada tingkat lebih rendah oleh HP#).
FARMAKOKINETIK ME%O&I'AM (ME%OKSIKAM! 1 ABSORBSI Bioavailailita!
Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral= bioa2ailabilitas adalah sekitar @AI. Puncak konsentrasi plasma biasanya dicapai dalam "aktu sekitar );5 jam.
(omersial tablet yang tersedia dan suspensi oral yang bioeJui2alen.
Ma"anan
Kect tidak penting secara klinis
Po#$la!i K%$!$!
Pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang hild;Pugh kelas / atau //!, tidak ada perbedaan penting dalam konsentrasi plasma dibandingkan dengan
indi2idu yang sehat= tidak diteliti pada pasien dengan gangguan hati berat hild; Pugh kelas ///! .1
Pada pasien dengan gangguan ginjal ringan atau sedang, beberapa nilai 4armakokinetik diubah konsentrasi plasma total menurun, konsentrasi bebas tidak berubah!= tidak diteliti pada pasien dengan impairment ginjal berat
Paparan sistemik pada anak %;L tahun lebih rendah dari pada anak;anak 7;1L tahun. sistemik paparan pada anak;anak 7;1L tahun yang sama atau sedikit lebih rendah dari yang ada pada de"asa.
DISTRI"/SI
*otal konsentrasi melo3icam dalam cairan sino2ial adalah )0;50I dari konsentrasi plasma= 4raksi bebas dalam cairan sino2ial melebihi dalam plasma.
Protein Plama "indin#
AA,)I terutama albumin!.
METABOLISME
kstensi4 dimetabolisme menjadi metabolit akti4 oleh HP isoenFim, terutama oleh HP%A dan pada tingkat lebih rendah oleh HP#).
ELIMINASI R$te Eli&ina!i
+engalami sekresi empedu dan recirculation enterohepatic, diekskresikan ke tingkat yang sama dalam urin dan 4eses sebagai metabolites.
2aktu Paru.
De"asaG 15;%0 jam.
nak;anak %;L tahunG 15,% jam.
nak;anak 7;1L tahunG 1# jam.
$*8/-/*$ +-:/+ +-($/(+! Oral 1
Penangguhan atau *ablet %5 M mungkin terkena 15;#0 M !.
$erius ; 9unakan lternati4 amlodipine N sim2astatin amlodipine meningkatkan kadar sim2astatin oleh lain lihat komentar!. (emungkinan interaksi serius atau mengancam ji"a. +emantau secara ketat. +enggunakan alternati4 jika tersedia. (omentarG +an4aat terapi kombinasi h arus hati;hati ditimbang terhadap potensi risiko dari kombinasi akan. Potensi peningkatan risiko miopati & rhabdomyolysis. 8atasi dosis sim2astatin tidak lebih dari %0 mg & hari bila digunakan secara bersamaan. $igni>kan ; +emantau rat clobaFam N haloperidol clobaFam akan meningkatkan tingkat atau e4ek haloperidol dengan mempengaruhi enFim hati HP%DL metabolisme. $igni>kan interaksi mungkin, memantau secara ketat. Dosis rendah obat dimetabolisme oleh HP%DL mungkin diperlukan bila digunakan bersamaan. haloperidol N trihe3yphenidyl
haloperidol meningkatkan e4ek trihe3yphenidyl oleh sinergisme 4armakodinamik. Potensi untuk interaksi, memantau. Potensi e4ek antikolinergik aditi4. +inor asam 2alproik N diklo4enak asam 2alproik akan meningkatkan tingkat atau e4ek diklo4enak dengan mempengaruhi hati enFim HP%A & 10 metabolisme. (ecil atau tidak signi>kan interaksi.
